Агомелатин рецепт бланк

Описание действующего вещества агомелатин/ agomelatine. формула: c15h17no2, химическое название: 2-7-метоксинафтален-1-ил-этилацетамид.фармакологическая группа: нейротропные средства/ антидепрессанты.фармакологическое действие: антидепрессивное. фармакологические свойства агомелатин является

Описание действующего вещества Агомелатин/ Agomelatine.

Формула: C15H17NO2, химическое название: 2-(7-метоксинафтален-1-ил)-этилацетамид.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ антидепрессанты.
Фармакологическое действие: антидепрессивное.

Фармакологические свойства

Агомелатин является антагонистом серотониновых 5-НТ2C-рецепторов и агонистом мелатонинергических рецепторов МТ 1 и 2. Агомелатин — это антидепрессант, который является активным на валидированных моделях депрессии (тест отчаяния, тест приобретенной беспомощности, хронический стресс умеренной выраженности), также как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а еще в экспериментальных ситуациях стресса и тревоги. Установлено, что агомелатин не действует на захват моноаминов и не имеет сродства к гистаминергическим, бета- и альфа-адренергическим, холинергическим, бензодиазепиновым и допаминергическим рецепторам. Агомелатин потенцирует выделение норадреналина и дофамина, особенно в префронтальной коре головного мозга, и не действует на содержание внеклеточного серотонина.
В исследованиях на животных со смоделированной десинхронизацией циркадных ритмов было установлено, что агомелатин посредством стимуляции рецепторов мелатонинах восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов. Агомелатин помогает в восстановлении нормальной структуры сна, выделению мелатонина и снижению температуры тела. Выявлена эффективность краткосрочного использования 25 – 50 мг агомелатина (1,5 – 2 месяца) у больных с большими депрессивными эпизодами. Также агомелатин эффективен у пациентов с более тяжелыми формами депрессии. Агомелатин эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, также как и при комбинации депрессивных и тревожных расстройств.
Агомелатин не оказывает отрицательного влияния на память и внимание. У больных с депрессией 25 мг агомелатина повышают длительность фазы медленного сна без изменения продолжительности и количества фаз быстрого сна. Применение 25 мг агомелатина уже с первой недели также способствует улучшению качества сна и более быстрому его наступлению со снижением частоты сердечных сокращений; при этом в дневное время не отмечается заторможенности. При приеме агомелатина отмечалась тенденция к уменьшению частоты сексуальной дисфункции (влияние на оргазм и возбуждение). Использование агомелатина не оказывает воздействия на артериальное давление и частоту сердечных сокращений, не вызывает синдрома привыкания и синдрома отмены (даже при резкой отмене), не вызывает сексуальных нарушений.
При приеме внутрь агомелатин всасывается быстро. Через 1 – 2 часа после приема достигается максимальная концентрация. Биодоступность агомелатина уменьшается на фоне курения и повышается на фоне приема пероральных контрацептивов. Объем распределения равен примерно 35 л. С белками плазмы связывается на 95%, вне зависимости от концентрации препарата, наличия почечной недостаточности или возраста. Свободная фракция агомелатина увеличивалась в два раза при печеночной недостаточности. Агомелатин быстро окисляется при участии изоферментов CYP2С9 и CYP1A2. Изофермент CYP2С19 также принимает участие в метаболизме агомелатина, но в меньшей степени. Основные метаболиты в виде деметилированного и гидроксилированного агомелатина являются неактивными, быстро конъюгируются и выводятся почками. Выведение агомелатина происходит быстро. Период полувыведения составляет 1 — 2 часа. Метаболический клиренс равен примерно 1100 мл/мин. Выводится в виде метаболитов в основном (80%) почками. При назначении препарата в дозе 25 мг больным со слабо и умеренно выраженной хронической печеночной недостаточностью при циррозе печени было отмечено повышение концентрации агомелатина в сыворотке соответственно в 70 и 140 раз по сравнению с добровольцами, сопоставимыми по возрасту, полу и отношению к курению, но без недостаточности функции печени. Параметры фармакокинетики значимо не менялись у больных с тяжелой почечной недостаточностью при однократном приеме 25 мг агомелатина. Необходимо соблюдать осторожность при назначении агомелатина больным с выраженной и умеренной почечной недостаточностью вследствие ограниченного клинического опыта.

Показания

Депрессия.

Способ применения агомелатина и дозы

Агомелатин принимают внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза составляет 1 раз в сутки (вечером) 25 мг. Максимальная суточная доза равна 50 мг 1 раз (вечером). При умеренной и слабой печеночной недостаточности суточная доза составляет 25 мг.
При пропуске приема очередной дозы агомелатина, его дозу не следует увеличивают во время следующего приема. Прием агомелатина прекращают после нормализации состояния больного по рекомендации врача.
При появлении симптомов мании терапию препаратом прекращают. Не рекомендуется использование агомелатина совместно с алкоголем.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, совместное использование мощных ингибиторов изофермента CYP1A2 (ципрофлоксацин, флувоксамин), возраст до 18 лет (нет достаточного опыта клинического использования).

Ограничения к применению

Возраст более 65 лет, большие депрессивные эпизоды у больных с выраженной и умеренной почечной недостаточностью, совместное использование агомелатина с умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2 (грепафлоксацин, пропранолол, эноксацин), наличие в анамнезе гипоманиакальных или маниакальных эпизодов, наличие в анамнезе событий, которые связаны с суицидом, а также пациенты, которые имели суицидальные намерения до начала лечения; большие депрессивные эпизоды у пожилых больных с деменцией (отсутствуют данные об безопасности и эффективности использования агомелатина у данной группы больных); больные, которые употребляют алкоголь в больших количествах или принимают препараты, которые способны привести к нарушению функционального состояния печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные об использовании агомелатина при беременности ограничены или отсутствуют. В опытах на животных не выявлено опосредованных или прямых вредных воздействий на развитие плода и эмбриона, течение беременности, постнатальное развитие и родовую деятельность. При назначении врачом агомелатина беременным необходимо соблюдать осторожность. Неизвестно, выделяется ли агомелатин с грудным молоком. В исследованиях на животных было установлено, что агомелатин со своими метаболитами выделяются с грудным молоком. При необходимости приема агомелатина, кормление грудью следует прекратить.

Побочные действия агомелатина

Нервная система: головная боль, сонливость, головокружение, мигрень, бессонница, парестезии; система пищеварения: тошнота, запор, диарея, рвота, боли в животе;
гепатобилиарная система: увеличение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, гаммаглутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность;
кожа и подкожная клетчатка: потливость, кожный зуд, экзема, эритематозная сыпь; орган зрения: нечеткое зрение;
костно-мышечная система: боль в спине;
общие расстройства: утомляемость;
психические расстройства: тревога, ажитация и связанные с ней симптомы, такие как беспокойство и раздражительность, ночные кошмары, агрессивность, необычные сновидения, мания/гипомания, галлюцинации, суицидальные мысли или суицидальное поведение;
прочие: увеличение или снижение массы тела.

Взаимодействие агомелатина с другими веществами

90% агомелатина метаболизируется в печени при участии изофермента цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2) и 10% — при помощи CYP2С9/19. Поэтому любые лекарственные препараты, метаболизм которых зависит от данных изоферментов, могут уменьшать или повышать и биодоступность агомелатина. Флувоксамин является умеренным ингибитором изофермента CYP2С9 и сильнейшим ингибитором изофермента CYP1A2 и сильно замедляет метаболизм агомелатина, при этом уровень агомелатина повышается среднем в 60 раз (от 12 до 412). Поэтому противопоказано совместное использование агомелатина и сильных ингибиторов изофермента CYP1A2 (ципрофлоксацин, флувоксамин). Совместное применение агомелатина и эстрогенов, являющиеся умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2, ведет к повышению в несколько раз уровня агомелатина. Несмотря на то, что совместное использование агомелатина и эстрогенов ухудшением профиля безопасности проводимого лечения не сопровождалось, необходимо соблюдать осторожность при совместном применении агомелатина с прочими умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2 (грепафлоксацин, пропранолол, эноксацин). Рифампицин, являясь индуктором обоих цитохромов, которые принимают участие в метаболизме агомелатина, может уменьшать биодоступность агомелатина. Установлено, что курение индуцирует изофермент CYP1A2, это ведет к снижению биодоступность агомелатина, в особенности у больных, которые злоупотребляют курением (больше15 сигарет в день). Агомелатин изоферменты цитохрома Р450 не индуцирует, изофермент CYP1A2 и прочие изоферменты цитохрома P450 не ингибирует, поэтому агомелатин не действует на содержание препаратов, метаболизм которых связан с данными изоферментами.

Передозировка

При передозировке агомелатином развиваются сонливость, боли в эпигастрии, слабость, беспокойство, тревога, напряжение, ажитация, головокружение, недомогание, цианоз. При приеме больным 2450 мг агомелатина состояние нормализовалось самостоятельно, без изменения лабораторных показателей или нарушений со стороны системы кровообращения. Необходимо: симптоматическое лечение и мониторинг в специализированных отделениях с дальнейшим наблюдением; специфического антидота нет.

Торговые названия препаратов с действующим веществом агомелатин

Химическое название

2-(7-метоксинафтален-1-ил)-этилацетамид

Химические свойства

Антидепрессивное средство, нашло широкое применение при лечении депрессий различного происхождения. Не вызывает привыкания, не влияет на сердечно-сосудистую систему и либидо, не вызывает изменений массы тела.

Молекулярная масса химического соединения = 243,3 грамма на моль. Средство выпускают в виде таблеток, стандартная дозировка = 25 мг.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Агомелатин стимулирует все типы мелатониновых рецепторов (MT1 и MT2) и блокирует 5-HT2C-серотониновые. Вещество не оказывает влияния на процессы обратного захвата моноаминов, не вступает в связь с холинергическими и адренергическими, гистаминовыми и дофаминовыми рецепторами, не влияет на метаболизм ГАМК и на ГАМК-А рецепторы. Благодаря этому вещество, в отличие от прочих антидепрессантов не влияет на работу сердца, сосудов, половой сферы, не вызывает привыкания и синдрома отмены.

Под действием лекарства высвобождается норадреналин и дофамин, в префронтальной зоне коры головного мозга, что и обуславливает развитие антидепрессивного эффекта. Благодаря способности воздействовать на мелатониновые рецепторы, Агомелатин нормализует циркадные ритмы, устраняет бессонницу (из-за стресса), повышает качество сна. При систематическом приеме эффект от лечения наблюдается через 14 дней.

После приема таблетированной формы, действующее вещество практически полностью и достаточно быстро усваивается. Максимальная концентрация наблюдается в течение 60-120 минут. Вещество достаточно быстро подвергается метаболизму в печени, метаболиты не активные. Общая биодоступность достигает не более 5%. Метаболиты выводятся с помощью почек с мочой. Период полувыведения – около 120 минут.

Показания к применению

Средство применяют:

  • при лечении большого депрессивного расстройства у взрослых пациентов;
  • у больных биполярным психозом.

Противопоказания

Прямые противопоказания к приему лекарственного средства:

  • заболевания печени, в том числе тяжелая печеночная недостаточность и цирроз;
  • лечение сильными ингибиторами системы цитохрома CYP1A2, ципрофлоксацина, флувоксамина;
  • возраст менее 18 лет;
  • лекарственная аллергия на данное вещество.

Особую осторожность рекомендуется соблюдать, если у пациента ранее наблюдались гипоманиакальные и маниакальные эпизоды. Также лекарство редко назначают беременным женщинам.

Побочные действия

Следует отметить, что риск развития побочных эффектов и их выраженность у Агомелатина ниже, чем у других антидепрессантов.

Наиболее часто развиваются: головные боли, головокружение, бессонница или сонливость, тошнота, чувство тревоги, диарея или запор, потливость, усталость, болезненные ощущения в животе, пояснице, спине, рост активности печеночных ферментов.

Реже наблюдаются: снижение остроты зрения, «туман» перед глазами, парестезии, экзема, высыпания на коже.

Редко возникают: эритема, гепатит, попытки суицида и суицидальные мысли, гипомании, неусидчивость и раздражительность, кошмарные сновидения, агрессия, патологические сны.

Агомелатин, иструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь.

Обычно используют по 25 мг вещества, один раз в день, перед сном. При необходимости, если после 14 дней терапии положительная динамика не наблюдается, можно повысить суточную дозу до 50 мг (за один прием).

Продолжительность лечения определяет врач. Но следует помнить, что после полного выздоровления лучше всего продолжать терапию еще пол года.

Препараты Агомелатина не вызывают синдрома отмены, поэтому нет необходимости постепенно снижать дозировку.

Если был пропущен очередной прием лекарства, то не нужно принимать двойную дозу. Таблетку лучше всего выпить на следующий день в положенное время.

Передозировка

Данных о передозировке лекарством не много. Чаще всего прием больших доз вызывает усиление и увеличение частоты развития побочных реакций, сонливость, боли в желудке, тревожность, головокружение и цианоз.

В качестве лечения промывают желудок, наблюдают за жизненно важными показателями больного. У вещества нет специфического антидота. Гемодиализ проводить бесполезно.

Взаимодействие

Метаболизм Агомелатина происходит с помощью изоферментов CYP1А2 и CYP2C9/19. Лекарство не рекомендуется сочетать с ингибиторами и индукторами этих ферментов.

Метаболизм вещества замедляется под действием ингибитора изофермента CYP1A2 флувоксамина, его плазменная концентрация сильно возрастает. Лекарство нельзя сочетать с другими ингибиторами изофермента CYP1A2, ципрофлоксацином и флувоксамином.

С особой осторожностью средство сочетают с эстрогенами, пропранололом, эноксацином, грепафлоксацином.

Крайне не рекомендуется сочетать антидепрессант с этиловым спиртом, напитками и лекарствами, содержащими этанол.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Таблетки не требуют каких-либо особых условий хранения. Лучше всего держать лекарство вдали от маленьких детей.

Срок годности

Препараты хранятся в течение трех лет.

Особые указания

Лечение у пожилых пациентов, больных с почечной недостаточностью, с суицидальными наклонностями, у пациентов с деменцией и алкоголизмом должно проводиться под наблюдением врача.

Риск суицидального поведения выше на начальных этапах лечения и у пациентов в возрасте до 25 лет.

Рекомендуется периодически проверять работу печени и уровень печеночных ферментов во время лечения средством. Если у пациента развилась желтуха, то терапию прекращают.

С алкоголем

Данное вещество нельзя сочетать с алкоголем.

При беременности и лактации

Данные о лечении этим антидепрессантом беременных женщин ограничены. Лекарство назначают с особой осторожностью и только по рекомендации лечащего врача.

Нет данных о том, выделяется ли средство с грудным молоком. Поэтому грудное вскармливание рекомендуется прервать.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Агомелатина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги: Вальдоксан, Триманакс, Мелитор, Агомелатин.

Отзывы об Агомелатине

Препараты Агомелатина часто назначаются пациентам с депрессиями, они обладают минимальным набором побочных реакций, не вызывают привыкания и синдрома отмены. Отзывы больных чаще всего связанны с прекращением приема, в связи с низкой эффективностью. Однако, обычно больные прекращали лечение раньше, чем подходило время достижения терапевтического эффекта.

Некоторые отзывы о препарате:

  • … Врач-психиатр поставил диагноз – затяжная депрессия и назначил это лекарство. Сначала пила по одной таблетке, потом дозировку повысили до 2-х на ночь. Через 2 месяца лечения все нормализовалось. Сейчас принимаю его профилактически. Правда, цена высоковата, сама бы лечение не потянула”;
  • … Эффект положительный от таблеток увидела только через месяц, первое время просто стала лучше спать. Сейчас уже нет тревоги и угнетающих мыслей. Стало намного лучше. Побочные эффекты – туман перед глазами и слабость”;
  • … Моему мужу этот препарат не помог совсем. Пришлось заменить. Может кому-то он и помогает, но для него оказался абсолютно бесполезным, муж только вес набрал, и спать стал хуже”.

Цена Агомелатина, где купить

Цена за 14 таблеток Вальдоксана в оболочке, по 25 мг составляет примерно 830 рублей.

Показания к применению препарата Агомелатин

Антидепрессант, рекомендуемый при эпизодах большой депрессии взрослым пациентам. Используется также (с осторожностью) при терапии и профилактике депрессивных эпизодов биполярного расстройства.

Улучшение состояния наступает, как правило, в течение двух недель от начала терапии[4][5]. Не оказывает побочных эффектов в сексуальной сфере и на сердечно-сосудистую систему. Синдром отмены при прекращении приёма препарата не развивается. Агомелатин также не влияет на массу тела, не увеличивает вероятности самоубийства, и не обладает аддиктивными свойствами и потенциалом для злоупотребления.

Назначают взрослым при депрессивных эпизодах большого депрессивного расстройства или биполярного психоза по 25 мг перед сном. Если в течение двух недель не было достигнуто улучшения, дозу можно увеличить до 50 мг перед сном.

Латинское название вещества Агомелатин

Agomelatinum (род. Agomelatini)

Лекарственное взаимодействие Вальдоксана

Сильные ингибиторы изофермента CYP1A2 значительно замедляют метаболизм агомелатина, на порядок увеличивая его концентрацию в организме. Поэтому прием препаратов ципрофлоксацин, флувоксамин и их аналогов с Вальдоксаном одновременно запрещен.

Умеренные ингибиторы изофермента CYP1A2 – эстрогены, увеличивают концентрацию агомелатина в несколько раз. Назначать пропранол, эноксацин, грепафлоксацин и их аналоги с Вальдоксаном следует с осторожностью.

Не следует совмещать прием Вальдоксана с этанолом.

По результатам исследований и отзывам, Вальдоксан:

  • Не влияет на концентрацию в организме лекарств, метаболизм которых связан с изоферментами цитохрома Р450;
  • Не влияет на свободную концентрацию лекарственных средств, вступающих в связь с белками плазмы, а они не оказывают влияния на концентрацию агомелатина;
  • Отсутствует фармакодинамическое и фармакокинетическое взаимодействие Вальдоксана с препаратами, использующимися в психиатрии – бензодиазепины, препараты лития, пароксетин, флуконазол и теофелин.

Данных о применении электросудорожной терапии одновременно с Вальдоксаном к пациентам нет. Опыты на животных показывают отсутствие нежелательных последствий такого совместного лечения.

Форма выпуска препарата Агомелатин

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50 кг, барабан картонный 1.

Меры предосторожности

Предписание и дальнейшее применение психотропного средства требует периодического контроля данных анализов, отражающих функциональность печени.

Одним из нечасто встречающихся побочных проявлений является поражение печени, что выражается в резком увеличении уровня печёночных ферментов, развития желтухи, гепатита. Для предотвращения таких осложнений лечащий врач направляет пациента на лабораторные исследования для снятия показателей трансаминазы.

Незначительные изменения в печени возникают у большинства больных в первый месяц терапии, но далее ситуация зачастую стабилизируется. По завершению курса лечения все показатели приходят в норму без дополнительного применения фармакологических средств.

  • В клинических испытаниях рассматривалось менее 300 случаев с беременными, поэтому на основании скудной информации делать заключения относительности влияния активного вещества на организм будущей мамы рано. Исследования на животных не отразили прямых или косвенных угроз для женской особи и плода.
  • Также не было зафиксировано негативного воздействия антидепрессанта на процесс родоразрешения, постнатальное развитие. Однако фармакологи рекомендуют относиться с осторожностью к препарату не только при беременности, но и в период лактации.
  • О способности действующего вещества всасываться в грудное молоко также достоверно неизвестно, но данные исследования на животных подтвердили этот факт. Если пациентке, кормящей грудью ребёнка, назначают антидепрессант Вальдоксан, то вскармливание грудным молоком прекращается.

С особым вниманием следует подходить к применению средства пожилымлюдям. Эффективность лекарства для людей, возраст которых превышает 65 лет, не установлена, но есть указания производителя на ограничение дозировки для данной группы пациентов.

Цена на Вальдоксан (таблетки)

Цена на таблетки Вальдоксан значимо различается от конкретной аптеки. Цена за упаковку 28 таблеток держится в пределах от 1690 до 2220 рублей, упаковка в 14 таблеток обойдется в 840-1000 рублей (актуальность цен приводится на декабрь 2015 года). Препарат отпускается по рецепту.

Использование в период беременности и лактации

В медицине нет достоверных данных о безопасности действующих компонентов препарата на развитие плода и течение беременности у женщин. Исследования, которые проводились на животных, не выявили тератогенного влияния агомелатина на внутриутробное развитие детенышей, также у рожденных животных не было нарушений или отставаний в развитии. Несмотря на это с целью безопасности и предосторожности данное лекарственное средство для лечения беременных женщин не назначают.

Относительно применения Вальдоксана в период грудного вскармливания нет данных о способности проникновения главного действующего компонента в грудное молоко, поэтому в целях предосторожности данное лекарственное средство не назначают для лечения кормящих матерей. Если по каким-либо причинам лечение Вальдоксаном крайне необходимо женщине рекомендуется прекратить кормление ребенка грудью и перевести его на молочную смесь.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Вальдоксан предназначен для перорального применения. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует глотать целиком, не измельчая. Принимают вне зависимости от приема пищи, однако рекомендуется делать это вечером.  В случае пропуска очередной дозы следует принять таблетку как можно раньше, однако если уже пришло время приема следующей дозы удваивать дозу не следует (пропущенную таблетку не принимают). Для простоты контроля приема на блистере размещен календарь.

Продолжительность терапии и дозы препарата Вальдоксан определяет врач.

  • Средняя рекомендованная суточная доза составляет 25 мг агомелатина (1 таблетка препарата Вальдоксан). При недостаточной выраженности терапевтического эффекта спустя 2 недели после начала лечения доза агомелатина может быть увеличена до 50 мг в сутки (2 таблетки препарата Вальдоксан вечером).

В период терапии препаратом Вальдоксан рекомендуется контролировать функцию печени (как правило, пробы берутся перед началом терапии, а также через 3, 6, 12 и 24 недели после начала приема). Также контроль функции печени необходим при увеличении дозы агомелатина. Для полного прекращения симптомов и предупреждения рецидива терапию клинической депрессии следует проводить в течение не менее 6 месяцев. При окончании терапии агомелатином не требуется постепенное снижение дозы.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-желтого цвета, продолговатые, с изображением логотипа фирмы голубого цвета на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, стеариновая кислота.

Состав пленочной оболочки: глицерол, гипромеллоза, краситель железа оксид желтый, макрогол 6000, магния стеарат, титана диоксид.Состав голубой краски: шеллак, пропиленгликоль, индигокармин лак алюминиевый.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Фармакокинетика

Быстро и почти полностью (свыше 80 %) всасывается при приёме внутрь, достигая максимальной концентрации в крови через 1—2 часа, но быстро разрушается в печени. Общая биодоступность порядка 3—5 %. Метаболиты агомелатина фармакологически неактивны и выводятся из организма почками (с мочой). T1/2 составляет 1—2 часа.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызывать следующие побочные действия:

  • Психические расстройства: агрессивность, тревога, кошмарные или необычные сновидения, ажитация и связанные с ним симптомы.
  • Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, головные боли, бессонница, парестезии, мигрень.
  • Со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, боли в животе, диарея.
  • Со стороны органа зрения: расплывчатость, затуманенность или расфокусировка зрения.
  • Со стороны костно-мышечной системы: боли в спине.
  • Со стороны кожных покровов: повышенная потливость, кожный зуд, экзема, эритематозная сыпь.
  • Прочие эффекты: частая утомляемость.

В некоторых случаях применение средства вызывает побочные реакции организма, напоминающие симптомы депрессивного расстройства.

Химическое название

N-[2-(7-Метоксинафталин-1-ил)этил]ацетамид

Побочные явления

В большинстве случаев у многих пациентов в первые 14 дней от начала курса терапии наблюдалось развитие побочных эффектов на препарат, которые являются нормой и, как правило, не требуют прекращения лечения. Побочные эффекты заключались в следующем:

  • Со стороны органов пищеварительного тракта – тошнота, запор, иногда боли в области эпигастрия;
  • Со стороны нервной системы – головокружения, сонливость или бессонница, головные боли, в редких случаях парестезии;
  • Повышенная потливость, шум в ушах;
  • Боли в области поясницы и общее недомогание;
  • Изменение картины крови – увеличение печеночных трансминаз, в редких случаях желтушность кожных покровов;
  • В редких случаях при гиперчувствительности у пациентов наблюдалось развитие крапивницы, кожного зуда, отека Квинке.

В первое время на фоне приема препарата пациента могут беспокоить чувство тревоги, беспокойство, повышенная раздражительность, кошмары.

Противопоказания к применению

Агомелатин противопоказан при тяжёлой печёночной недостаточности. Препарат «Вальдоксан» содержит лактозу, поэтому он противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактозы Лаппа, нарушения всасывания глюкозы-галактозы.

Не рекомендуется назначать пациентам до 18 лет, так как клинические данные по этой группе пациентов отсутствуют.

– Применять с осторожностью

Для пожилых людей (старше 65 лет) количество клинических данных ограничено, и эффективность препарата не была достоверно показана, поэтому следует применять агомелатин с осторожностью. С осторожностью следует использовать его и при беременности, хотя имеется незначительный клинический опыт применения агомелатина у беременных, не показавший какого-либо побочного действия на течение беременности, здоровье плода или новорожденного. Опыты, проведённые на животных также не выявили никаких нарушений процесса беременности, пренатального и постнатального развития плода.

При назначении агомелатина кормящим матерям грудное вскармливание должно быть прекращено.

При терапии биполярной болезни препарат может спровоцировать гипоманиакальный эпизод, поэтому при лечении таких больных необходима осторожность.

Код CAS

138112-76-2

Аналоги

Аналогов препарата на данный момент нет. Вальдоксан является достаточно новым, эффективным и безопасным препаратом. Именно поэтому в ближайшее время можно прогнозировать увеличение его назначений. К сожалению, существует значимое ограничение к применению – высокая цена препарата.

Применение при нарушении функции печени

Препарат противопоказан при тяжелой печеночная недостаточности. Пациентам с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности препарат рекомендуется назначать в суточной дозе 25 мг (1 таб.).

Регистрационные номера

 таб., покр. пленочной обол., 25 мг: 14, 28, 98 или 100 шт. ЛСР-000540/08 (2011-02-08 – 0000-00-00)

Особые указания

Лечение у пожилых пациентов, больных с почечной недостаточностью , с суицидальными наклонностями, у пациентов с деменцией и алкоголизмом должно проводиться под наблюдением врача.

Риск суицидального поведения выше на начальных этапах лечения и у пациентов в возрасте до 25 лет.

Рекомендуется периодически проверять работу печени и уровень печеночных ферментов во время лечения средством. Если у пациента развилась желтуха, то терапию прекращают.

Условия отпуска из аптек

Отпускать по рецепту.

Цены

Сколько стоит Вальдоксан? Средняя цена в аптеках находится на уровне 1 000 рублей.

Побочные действия

Часто (с частотой от 1/100 до 1/10) при применении агомелатина встречались такие побочные явления, как головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, тревожность, тошнота, диарея, запор, боли в животе, повышенное потоотделение, боль в спине, чувство усталости.

Нечасто (с частотой от 1/1000 до 1/100) наблюдались парестезии, затуманенное зрение, экзема; редко (с частотой от 1/10 000 до 1/1000) — гепатит, эриматозная сыпь.

При приёме агомелатина возможны следующие психические эффекты, частота возникновения которых не выяснена: суицидальные мысли или поведение, гипомания, ажитация и связанные с ней симптомы (такие, как раздражительность и неусидчивость), агрессивность, ночные кошмары, патологические сны. Данные эффекты могут также встречаться и при применении других антидепрессантов.

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Антидепрессант; стимулирует мелатониновые (MT1 и MT2) и блокирует серотониновые (5-HT2C) рецепторы. Улучшение состояния наступает в течение 2 нед от начала терапии.

Показания. Депрессия.

Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, одновременный прием с флувоксамином, этанолом, период лактации, детский возраст (до 18 лет). Для лекарственных форм, содержащих лактозу (дополнительно): врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактозы Лаппа, нарушения всасывания глюкозы-галактозы.

С осторожностью. Маниакальные или гипоманиакальные эпизоды (в анамнезе), беременность.

Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи, таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая. Рекомендуемая доза — 25 мг 1 раз в сутки (вечером). Максимальная суточная доза — 50 мг 1 раз (вечером).

При слабой и умеренной печеночной недостаточности суточная доза — 25 мг.

При пропуске приема очередной дозы препарата, во время следующего приема его дозу не следует увеличивать. Прием препарата прекращают по рекомендации врача после нормализации состояния пациента.

Побочное действие. Головокружение, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, боль в животе, зуд.

Особые указания. В случае появления симптомов мании лечение препаратом прекращают.

[1]
Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. – Т.2, ч.1 – 568 с.; ч.2 – 560 с.

Отзывы врачей

Тамила Альбертовна, невропатолог, врачебный стаж 14 лет:

По опыту своей практики могу выделить эффективность психотропного средства Вальдоксан. Но препарат требует тщательного обследования пациента перед назначением и корректировки дозы на протяжении всей терапии.

Для более точного определения схемы лечения возникает необходимость в содействии психотерапевта.

Ольга Вячеславовна, врачебный стаж 8 лет:

Лечение депрессивного состояния с помощью таблеток Вальдоксан является результативным в случае комплексного диагностирования и индивидуального подбора дозировки.

Первые признаки положительной динамики заметны уже после недельного употребления лекарства. Настроение пациента существенно улучшается, появляются ориентиры мотивации, желание изменить образ жизни. На протяжении всей терапии необходимы заборы анализов для контроля уровня трансаминазы.

В детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 18 лет.

У детей и подростков на фоне приема других антидепрессантов суицидальное поведение и враждебность отмечались чаще по сравнению с группой плацебо.

Русское название

Агомелатин

Препараты, в которых содержится (Аналоги Агомелатина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги: Вальдоксан , Триманакс, Мелитор , Агомелатин.

При беременности и грудном вскармливании

Данные о применении агомелатина при беременности отсутствуют.

Неизвестно, проникает ли агомелатин в грудное молоко у женщин в период лактации. Если лечение агомелатином необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Назначают взрослым при депрессивных эпизодах большого депрессивного расстройства или биполярного психоза по 25 мг перед сном. Если в течение двух недель не было достигнуто улучшения, дозу можно увеличить до 50 мг перед сном.

Алкоголь

Во время лечения препаратами на основе агомелатина, употребление алкоголя противопоказано. Совместное применение этих средств вызывает усиленное угнетение функций нервной системы.

Взаимодействие с другими препаратами

Сочетание агомелатина с мощными ингибиторами печёночного фермента CYP1А2 (такими, как флувоксамин и ципрофлоксацин) противопоказано, так как они могут приводить к повышению уровня препарата в плазме крови. С осторожностью следует применять агомелатин в сочетании с умеренными ингибиторами CYP1А2 (пропранолол, грепафлоксацин и т. п).

Приём агомелатина в сочетании с алкоголем не рекомендуется.

Фармакологические свойства препарата

Таблетки предназначены для приема внутрь. После попадания в желудочно-кишечный тракт активные действующие вещества быстро всасываются через его слизистые оболочки в общее кровяное русло. Под воздействие препарата у пациентов исчезает ощущение страха, подавленности, депрессии. На фоне терапии данным лекарственным средством отмечается нормализация сна у пациентов, подавление агрессивности и раздражительности, улучшение настроения и общего самочувствия.

На фоне приема препарата у пациентов не отмечается изменение показателей артериального давления и частоты сердечных сокращений. После окончания курса терапии у пациентов не возникает синдрома отмены, то есть, нет необходимости отменять лекарство постепенно, снижая дозировку.

В период терапии Вальдоксаном у пациентов не возникает привыкания, а активные действующие компоненты таблетки не подавляют сексуальную функцию, как многие другие препараты из этой группы.

Условия хранения

Список Б.: В обычных условиях.

МНН

Лекарство прошло регистрацию во многих странах мира. Его международное непатентованное наименование – Агомелатин.

Аналоги препарата по кодам АТХ:

ВАЛЬДОКСАН

Перед использованием препарата ВАЛЬДОКСАН вы должны проконсультироваться с врачом.
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.
Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Отзывы людей, принимавших препарат

Татьяна, 39 лет:

Таблетки Вальдоксан стали настоящим спасением после развода с мужем. В состояние депрессии впала незаметно: вначале появилось желание оградиться от окружающего мира, потом пропало желание ходить на работу, выполнять обычные домашние дела. Дочь уже взрослая, живёт отдельно со своей семьёй, а я ничего лучше не придумала, как залечь в тёплую постель.

Подруга буквально вытащила меня к врачу. Из всех рекомендаций специалиста согласилась лишь на антидепрессант Вальдоксан.

Потребовалось не менее 2-х месяцев, прежде чем я почувствовала желание чем-то заниматься, созидать, творить. Через полгода мои мысли были заняты мирскими вопросами, рабочими планами, а главное появилось желание жить!

Сергей Владимирович, 57 лет:

Я – военный человек, после выхода на пенсию медленно терял себя, не находил достойного занятия в обычной жизни. Незаметно для себя закрылся от друзей, соседей, чувствовал свою никчёмность.

Жена пригласила на дом якобы знакомую, которая на самом деле оказалась врачом-психотерапевтом. Предварительный диагноз – депрессия подтвердился после обследования в клинике. Курс лечения проходил амбулаторно. Три месяца принимал Вальдоксан.

Побочных проявлений на протяжении всей терапии замечено не было. Почувствовал положительную динамику уже после месячного приёма лекарства. За пару недель до отмены средства врач сократил суточную дозу до ½ табл. в сутки.

Срок годности

36 мес.

Применение при нарушении функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Агомелатин, иструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь.

Обычно используют по 25 мг вещества, один раз в день, перед сном. При необходимости, если после 14 дней терапии положительная динамика не наблюдается, можно повысить суточную дозу до 50 мг (за один прием).

Продолжительность лечения определяет врач. Но следует помнить, что после полного выздоровления лучше всего продолжать терапию еще пол года.

Препараты Агомелатина не вызывают синдрома отмены, поэтому нет необходимости постепенно снижать дозировку.

Если был пропущен очередной прием лекарства, то не нужно принимать двойную дозу. Таблетку лучше всего выпить на следующий день в положенное время.

Фармакологическая группа вещества Агомелатин

  • Антидепрессанты

В пожилом возрасте

Эффективность применения Вальдоксан у пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше) не установлена.

Источники

  • http://minibrain.ru/content/agomelatin
  • https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3794.htm
  • https://www.neboleem.net/valdoksan.php
  • http://PsihBolezni.ru/lechenie/valdoksan-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-analogi-otzyvy-lyudej-samochuvstvie-posle-nego/
  • https://neurosys.ru/lechenie/lekarstva/valdoksan
  • http://bezboleznej.ru/valdoksan
  • http://simptomy-lechenie.net/valdoksan/
  • https://drugfinder.ru/drug/valdoksan-2/
  • https://dolgojit.net/valdoksan.php
  • https://medside.ru/agomelatin
  • https://medside.ru/valdoksan

[свернуть]

Agomelatine

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Агомелатин (Agomelatinum)

Фармакологическая группа

Активные вещества, Антидепрессанты

Рецепт

Международный:

Rp.: Agomelatini 0,025 

D.t.d. №14 in tab. 

Россия:

Рецептурный бланк — 107-1/у

Фармакологическое действие

Стимулирует мелатониновые (оба типа: MT1 и MT2) и блокирует серотониновые 5-HT2C-рецепторы. Не влияет на другие типы серотониновых рецепторов, на обратный захват нейромедиаторных моноаминов, не связывается с адренергическими, холинергическими, дофаминовыми, гистаминовыми и ГАМК рецепторами, поэтому лишён обычных для антидепрессантов побочных эффектов.
За счёт антагонистического действия на рецепторы серотонина препарат вызывает высвобождение дофамина и норадреналина, особенно в области префронтальной коры мозга, что вызывает антидепрессивный эффект. Воздействие на рецепторы мелатонина обеспечивает восстановление циркадных (суточных) ритмов организма, улучшает качество сна при хроническом стрессе и депрессии, устраняет бессонницу. Нормальную структуру сна препарат не нарушает.
Быстро и почти полностью (свыше 80 %) всасывается при приёме внутрь, достигая максимальной концентрации в крови через 1—2 часа, но быстро разрушается в печени.
Общая биодоступность порядка 3—5 %. Метаболиты агомелатина фармакологически неактивны и выводятся из организма почками (с мочой). T1/2 составляет 1—2 часа.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Для взрослых:

Для приема внутрь.
Рекомендуемая доза — 25 мг 1 раз/сут вечером. При отсутствии клинической динамики после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут вечером.
Следует контролировать функцию печени в начале терапии, через 6 недель (окончание купирующего периода терапии), 12 недель и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии) после начала терапии, а также в соответствии с клинической ситуацией.
Лекарственную терапию депрессий следует проводить, по крайней мере, еще в течение 6 мес после полного прекращения симптомов.
Для прекращения лечения нет необходимости в постепенном снижении дозы.
В случае пропуска приема очередной дозы, во время следующего приема агомелатин принимают в обычной дозе, не увеличивая дозу.

Показания

— лечение большого депрессивного расстройства у взрослых.

Противопоказания

— печеночная недостаточность, цирроз, заболевание печени в активной фазе;
— одновременное применение сильных ингибиторов цитохрома CYP1A2 (таких как флувоксамин, ципрофлоксацин);
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к агомелатину.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

— Со стороны ЦНС:
тревожность, головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, мигрень; — парестезии; неуточненная частота — суицидальные мысли и поведение.
— Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, диарея, запор, боль в эпигастрии, повышение активности АЛТ и/или ACT более чем в 3 раза по сравнению с ВГН (1.1% на фоне агомелатина в дозе 25/50 мг и 0.7% на фоне плацебо);
— Дерматологические реакции:
часто — потливость; нечасто — экзема; редко — эритематозная сыпь.
— Со стороны органа зрения:
нечасто — нечеткое зрение.
— Со стороны костно-мышечной системы: часто
— боль в области спины.
— Прочие:
часто — утомляемость.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Таблетки 25мг- 14 и 28 шт.

Международное название: Агомелатин

Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие:

Антидепрессант; стимулирует мелатониновые (MT1 и MT2) и блокирует серотониновые (5-HT2C) рецепторы. Улучшение состояния наступает в течение 2 нед от начала терапии.

Показания:

Депрессия.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, одновременный прием с флувоксамином, этанолом, период лактации, детский возраст (до 18 лет). Для ЛФ, содержащих лактозу (дополнительно): врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактозы Лаппа, нарушения всасывания глюкозы-галактозы.C осторожностью. Маниакальные или гипоманиакальные эпизоды (в анамнезе), беременность.

Режим дозирования:

Внутрь, независимо от приема пищи, таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая. Рекомендуемая доза — 25 мг 1 раз в сутки (вечером). Максимальная суточная доза — 50 мг 1 раз (вечером). При слабой и умеренной печеночной недостаточности суточная доза — 25 мг. При пропуске приема очередной дозы препарата, во время следующего приема его дозу не следует увеличивать. Прием препарата прекращают по рекомендации врача после нормализации состояния пациента.

Побочные эффекты:

Головокружение, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, боль в животе, зуд.

Особые указания:

В случае появления симптомов мании лечение препаратом прекращают.

Цена Агомелатин и наличие в аптеках города

Внимание!!! Ниже приведена информация о возможных ценах, дозировках и возможном наличии. В данный момент цены могут отличаться, чтобы узнать актуальные цены — воспользуйтесь поиском.

[[1647,1644],[528,1659.4],[2158,1659.4],[4434,1550.9],[4114,1515.7],[9073,1528.7],[7084,1421],[8982,1615.5],[4390,1527.8],[7645,1442.8],[10246,1415.4],[4115,1478.1],[56,1641],[8946,1659.4],[4192,1436.7],[3815,1656.3],[6918,1659.4],[65,1640],[72,1855],[591,1442.8],[10095,1656.3],[4393,1659.4],[8154,1598.4],[1502,1659.4],[2100,1497.9],»6f10377a8c73c6c9db0f6ed1c2019695″]

Наименование

Цена, руб.

Аптека

Адрес аптеки

Вальдоксан таб п/об/пл 25мг №28 (Агомелатин) RP ОСТАЁТСЯ В АПТЕКЕ

1 644,00

Холодильная, 55/1

Вальдоксан таб п/об/пл 25мг №28 (Агомелатин) RP ОСТАЁТСЯ В АПТЕКЕ

1 659,40

Республики, 171

Вальдоксан таб п/об/пл 25мг №28 (Агомелатин) RP ОСТАЁТСЯ В АПТЕКЕ

1 659,40

Тульская, 12

Вальдоксан таб п/об/пл 25мг №28 (Агомелатин) RP ОСТАЁТСЯ В АПТЕКЕ

1 550,90

Харьковская, 54

Вальдоксан таб п/об/пл 25мг №28 (Агомелатин) RP ОСТАЁТСЯ В АПТЕКЕ

1 515,70

Казачьи Луга, 11/8

Вальдоксан таб п/об/пл 25мг №28 (Агомелатин) RP ОСТАЁТСЯ В АПТЕКЕ

1 528,70

50 лет Октября, 57 а/7

Вальдоксан таб п/об/пл 25мг №28 (Агомелатин) RP ОСТАЁТСЯ В АПТЕКЕ

1 421,00

Республики, 194/2

Вальдоксан таб п/об/пл 25мг №28 (Агомелатин) RP ОСТАЁТСЯ В АПТЕКЕ

1 615,50

Некрасова 10

Вальдоксан таб п/об/пл 25мг №28 (Агомелатин) RP ОСТАЁТСЯ В АПТЕКЕ

1 527,80

50 лет Октября 1а/2

Вальдоксан таб п/об/пл 25мг №28 (Агомелатин) RP ОСТАЁТСЯ В АПТЕКЕ

1 442,80

Щербакова, 98

Вальдоксан таб п/об/пл 25мг №28 (Агомелатин) RP ОСТАЁТСЯ В АПТЕКЕ

1 415,40

Мельникайте, 66/2

Вальдоксан таб п/об/пл 25мг №28 (Агомелатин) RP ОСТАЁТСЯ В АПТЕКЕ

1 478,10

Бориса Щербины, 22/6

Вальдоксан тбл п/о 25 мг №28 (Агомелатин)

1 641,00

Ленина, 63/1

Вальдоксан таб п/об/пл 25мг №28 (Агомелатин) RP ОСТАЁТСЯ В АПТЕКЕ

1 659,40

Мельникайте, 90а/1

Вальдоксан таб п/об/пл 25мг №28 (Агомелатин) RP ОСТАЁТСЯ В АПТЕКЕ

1 436,70

Фабричная, 1/1

Вальдоксан таб п/об/пл 25мг №28 (Агомелатин) RP ОСТАЁТСЯ В АПТЕКЕ

1 656,30

Широтная, 146

Вальдоксан таб п/об/пл 25мг №28 (Агомелатин) RP ОСТАЁТСЯ В АПТЕКЕ

1 659,40

Пермякова, 62, корп 1

Вальдоксан тбл п/о 25 мг №28 (Агомелатин)

1 640,00

Харьковская, 58/1

Вальдоксан тбл п/о 25 мг №28 (Агомелатин)

1 855,00

Ленина, 57

Вальдоксан таб п/об/пл 25мг №28 (Агомелатин) RP ОСТАЁТСЯ В АПТЕКЕ

1 442,80

Станислава Карнацевича, 12

Вальдоксан таб п/об/пл 25мг №28 (Агомелатин) RP ОСТАЁТСЯ В АПТЕКЕ

1 656,30

Республики, 146/1

Вальдоксан таб п/об/пл 25мг №28 (Агомелатин) RP ОСТАЁТСЯ В АПТЕКЕ

1 659,40

Олимпийская, 34а

Вальдоксан таб п/об/пл 25мг №28 (Агомелатин) RP ОСТАЁТСЯ В АПТЕКЕ

1 598,40

Заречный, 6

Вальдоксан таб п/об/пл 25мг №28 (Агомелатин) RP ОСТАЁТСЯ В АПТЕКЕ

1 659,40

Профсоюзная, 70

Вальдоксан таб п/об/пл 25мг №28 (Агомелатин) RP ОСТАЁТСЯ В АПТЕКЕ

1 497,90

проезд Шаимский 8/1

Внимание! Выше приведена справочная таблица, информация могла измениться. Данные о ценах и наличии меняются в реальном времени, чтобы их посмотреть — вы можете воспользоваться поиском (в поиске всегда актуальная информация), а также если вам необходимо оставить заказ на лекарство, выбрать районы города для поиска или осуществить поиск только по открытым в данный момент аптекам.

Приведённый выше список обновляется не реже, чем раз в 6 часов (был обновлён 09.03.2022 в 17:52 — время московское). Цены и наличие препаратов уточняйте через поиск (строка поиска расположена сверху), а также по телефонам аптек перед посещением аптеки. Информация, содержащаяся на сайте, не может быть использована в качестве рекомендаций по самолечению. Перед применением лекарственных средств обязательно проконсультируйтесь у врача.

nn-42337


Adblock
detector