Алзепил рецептурный бланк

Форма выпуска, состав и упаковка таб., покр. оболочкой, 5 мг: 28 или 56 шт. рег. : рк-лс-5- 015770 от 20.03.2015

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту
таб., покр. оболочкой, 5 мг: 28 или 56 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 015770 от 20.03.2015 — Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне в виде стилизованной буквы «E» и номером «381» под ней; без или почти без запаха.

1 таб.
донепезила гидрохлорида моногидрат 5.21 мг,
 что соответствует содержанию донепезила гидрохлорида 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная (L-HPC B1), магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry Y-1-7000 белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400).

14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту
таб., покр. оболочкой, 10 мг: 28 или 56 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 015771 от 20.03.2015 — Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне в виде стилизованной буквы «E» и номером «382» под ней; без или почти без запаха.

1 таб.
донепезила гидрохлорида моногидрат 10.42 мг,
 что соответствует содержанию донепезила гидрохлорида 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная (L-HPC B1), магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry Y-1-7000 белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400).

14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.


Описание лекарственного препарата АЛЗЕПИЛ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2012 году. Дата обновления: 08.12.2011 г.

Фармакологическое действие

Специфический и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Препарат ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне ЦНС.

После однократного приема препарата в дозе 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, составляла 63.6% и 77.3% соответственно. Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).

Способность Алзепила изменять течение сопутствующих неврологических заболеваний не исследована. Таким образом, нельзя считать, что препарат влияет на прогрессирование таких заболеваний.

Фармакокинетика

Всасывание

Cmax в плазме крови достигается примерно через 3-4 ч после приема внутрь. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила. Плазменные концентрации и AUC увеличиваются пропорционально дозе.

Распределение

При систематическом применении в разовых дозах Css достигается, как правило, в течение 3 недель, после начала терапии. После достижения равновесного состояния концентрация донепезила в плазме крови мало изменяется в течение дня.

Связывание с белками плазмы крови около 95%. Сведений о связывании с белками плазмы активного метаболита 6-О-дезметилдонепезила нет.

Распределение донепезила в различных тканях организма изучено не достаточно. Предполагается, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.

Метаболизм

Донепезила гидрохлорид метаболизируется с помощью изоферментов 2D6 и 3A4 цитохрома Р450 (CYP450). После однократного приема 5 мг донепезила гидрохлорида, меченного радиоактивным 14С, радиоактивность плазмы формируется за счет донепезила гидрохлорида (30%), 6-О-десметилдонепезила (11%, единственный метаболит, проявляющий схожую с донепезила гидрохлоридом активность), донепезил-цис-N-оксида (9%), 5-О-десметилдонепезила (7%) и 5-О-десметилдонепезилглюкуронида (3%). Относительно энтерогепатической рециркуляции донепезила гидрохлорида и/или его метаболитов сведений нет.

Выведение

T1/2 составляет примерно 70 ч. Выделяется как в неизмененинном виде, так и в виде метаболитов. Примерно 57% дозы обнаруживается в моче (17% неизмененного донепезила) и 14.5% в кале.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Половая, расовая принадлежность, курение не оказывают значительного влияния на концентрацию донепезила гидрохлорида в плазме.

Фармакокинетика донепезила специально не исследовалась у здоровых пожилых испытуемых и пациентов с болезнью Альцгеймера. Средние концентрации препарата в плазме крови пациентов соответствуют таковым у молодых здоровых добровольцев.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени Css донепезила в плазме крови увеличена. Среднее значение AUC повышено на 48% и среднее значение Cmax на 39%.

Режим дозирования

Препарат следует применять строго по назначению врача! Таблетки принимают внутрь вечером перед сном.

Взрослым, в т.ч. пожилым пациентам препарат назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. Прием в дозе 5 мг следует продолжать в течение 1 месяца, чтобы оценить ранний клинический эффект терапии и достичь равновесной концентрации донепезила. Через месяц при необходимости можно увеличить дозу до 10 мг/сут (в 1 прием). Рекомендуемая максимальная суточная доза 10 мг. Клинических исследований с дозой более 10 мг/сут не проводилось.

При нарушениях функции печени и почек коррекции доз не требуется. В связи с возможным увеличением экспозиции при легком или умеренном нарушении функции печени, повышение дозы следует выполнять с учетом индивидуальной переносимости.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов:

  • очень часто (≥10%), часто (≥1% — <10%), нечасто (≥0.1% — <1%), редко (≥0.01% — <0.1%), очень редко (≤0.01%) или наблюдаемые с неизвестной частотой (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны пищеварительной системы:

очень часто — тошнота, диарея;

  • часто — рвота, диспепсия, анорексия;
  • нечасто — желудочно-кишечное кровотечение, язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • редко — нарушение функции печени, в т.ч. гепатит.
  • Со стороны ЦНС:

    очень часто — головная боль;

  • часто — обмороки, головокружение, бессонница, утомляемость, галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение (которые прекращаются после снижения дозы или отмены препарата);
  • нечасто — судорожные припадки;
  • редко — экстрапирамидные симптомы.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы:

    нечасто — брадикардия;

  • редко — синоатриальная и атриовентрикулярная блокада.
  • Дерматологические реакции:

    часто — сыпь, кожный зуд.

    Прочие:

    часто — недержание мочи, мышечные спазмы, простуда, боль различной локализации;

  • нечасто — незначительное увеличение концентрации КФК в сыворотке крови.
  • В большинстве случаев эти явления проходят и не требуют прекращения приема препарата.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Отсутствуют достаточные данные о применении донепезила при беременности и в период лактации. Препарат следует назначать беременным женщинам только в том случае, если ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода.

    При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Особые указания

    Лечение должен назначать и проводить врач-специалист, имеющий опыт ведения больных с деменцией типа Альцгеймера. Диагноз заболевания должен быть поставлен в соответствии с общепринятыми критериями (например, DSM IV — Диагностическое и статистическое руководство по психическим расстройствам четвертого пересмотра, ICD 10 — Международная классификация болезней десятого пересмотра). Лечение может проводиться только при наличии лица, способного контролировать прием лекарственных средств. Лечение проводится до тех пор, пока существует терапевтический эффект, который должен регулярно оцениваться. При отсутствии лечебного эффекта прием препарата необходимо прекратить. Индивидуальную реакцию на терапию Алзепилом предсказать невозможно. После отмены препарата его эффект постепенно и медленно исчезает. Сведений о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема препарата нет.

    Эффективность Алзепила не установлена у пациентов с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, другими видами деменции или нарушением памяти (например, при возрастном снижении когнитивной функции).

    Являясь ингибитором холинэстеразы, Алзепил может усиливать сукцинилхолиновый тип мышечной релаксации при проведении общей анестезии. Также может оказывать ваготонический эффект на ЧСС (вызывать брадикардию). Возможность такого действия следует учитывать при слабости синусового узла или других нарушениях суправентрикулярной проводимости, таких как, синоатриальная или атриовентрикулярная блокада.

    Сообщалось о случаях обморока и судорог. При обследовании таких пациентов необходимо учитывать возможность наличия блокады или длительной синусовой остановки.

    Следует соблюдать осторожность пациентам с повышенным риском развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки (например, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или принимающим НПВП).

    Однако клинические исследования донепезила в сравнении с плацебо не выявили повышения частоты развития пептических язв или желудочно-кишечных кровотечений.

    Холиномиметики могут вызывать обструкцию устья мочевого пузыря, хотя в клинических исследованиях, проведенных с использованием донепезила гидрохлорида, подобные сведения отсутствуют.

    Предполагают, что холиномиметики могут вызывать генерализованные судороги, однако судороги также могут быть проявлением болезни Альцгеймера. Холиномиметики могут усугублять или уменьшать экстрапирамидные расстройства.

    Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата больным бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе.

    Не следует принимать Алзепил одновременно с другими ингибиторами ацетилхолинестеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.

    Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. При нарушении функции печени невыясненной этиологии следует рассмотреть возможность отмены препарата Алзепил.

    Использование в педиатрии

    Безопасность и эффективность применения Алзепила у детей не изучалась, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Деменция альцгеймеровского типа может сопровождаться нарушением способности управлять автомобилем или другими механизмами. Кроме того, Алзепил может вызывать чувство усталости, головокружение и судороги мышц, в основном в начале лечения или при повышении дозы. Способность пациента управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами должна оцениваться врачом индивидуально.

    Передозировка

    Симптомы:

    холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, слюнотечение, потоотделение, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, коллапс и судороги). Возможно усиление мышечной слабости, которая при поражении дыхательных мышц может привести к летальному исходу.

    Лечение:

    следует назначать общее поддерживающее лечение. В качестве антидота применяют третичные антихолинергические препараты, например, атропин в начальной дозе 1-2 мг в/в, затем дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. Нет данных о выведении донепезила гидрохлорида и/или его метаболитов при помощи диализа (гемодиализа, перитонеального диализа или гемофильтрации).

    Лекарственное взаимодействие

    Донепезил и/или его метаболиты не подавляют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина или дигоксина.

    При одновременном применении с дигоксином или циметидином метаболизм донепезила гидрохлорида не изменяется.

    Кетоконазол и хинидин, ингибиторы CYP3A4 (итраконазол, эритромицин) и 2D6 (флуоксетин), подавляют метаболизм донепезила. В исследовании у здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%.

    Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол) могут снижать уровень донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия не известна, поэтому такие комбинации препаратов следует применять с осторожностью.

    Алзепил может взаимодействовать с препаратами, обладающими антихолинергической активностью. Алзепил проявляет также синергизм при одновременном приеме с сукцинилхолином, другими миорелаксантами или антагонистами холинергических рецепторов и бета-адреноблокаторов, оказывающими влияние на проводимость сердца.

    При одновременном применении Алзепила с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическими препаратами, такими как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.


    Alzepil

    Аналоги (дженерики, синонимы)

    Действующее вещество

    Донепезил (Donepezilum)

    Фармакологическая группа

    м-, н- Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства

    Рецепт

    Международный:

    Rp.: Tab.»Alzepilum»0,05 № 28

    D.S.: Принимать по 1 таблетке 1 раз в сутки.

    Россия:

    Rp.: Tab. Donepezili 0,05 № 28

    D.S.: Принимать по 1 таблетке 1 раз в сутки.

    Рецептурный бланк — 107-1/у

    Фармакологическое действие

    Донепезил — селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является основным преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу — фермент, который находится в основном вне пределов ЦНС.
    Однократный прием 5 или 10 мг в равновесном состоянии сопровождается угнетением активности холинэстеразы (оценивается на модели мембран эритроцитов) на 63,6 и 77,3% соответственно. Способность донепезила гидрохлорида угнетать активность холинэстеразы эритроцитов коррелирует с изменениями результатов по шкале ADAS-Cog, которая является чувствительным инструментом для оценки изменений когнитивной функции. Способность донепезила гидрохлорида изменять течение сопутствующих неврологических изменений не исследована. Таким образом, нельзя считать, что донепезил влияет на прогрессирование заболевания.
    Эффективность донепезила была исследована в четырех плацебо-контролируемых испытаниях, двух шестимесячных и двух одногодичных.
    В шестимесячном клиническом испытании анализ был выполнен с применением трех критериев эффективности после завершения введения донепезила. Применяли шкалу ADAS-cog (показатель когнитивной функции); шкалу впечатлений клинициста об изменениях на основе интервью и данных, полученных от лиц, ухаживающих за пациентом (показатель общего уровня функции); подшкалу ежедневной активности клинической шкалы оценки деменции (показатель способности пациента участвовать в жизни общества, выполнять домашние дела, любимые дела, обслуживать себя).

    Фармакодинамика

    Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

    Фармакокинетика

    Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

    Способ применения

    Для взрослых:

    Взрослые и пациенты пожилого возраста
    Лечение начинают с 5 мг 1 раз в сутки. Препарат необходимо принимать вечером, непосредственно перед сном.
    Суточную дозу 5 мг следует применять на протяжении по крайней мере 1 мес, чтобы оценить ранние проявления клинического эффекта и достичь равновесных концентраций донепезила гидрохлорида. После клинической оценки эффективности препарата в дозе 5 мг/сут в течение месяца дозу можно повысить до 10 мг 1 раз в сутки.
    Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 10 мг.
    Дозы, превышающие 10 мг/сут, в клинических исследованиях не изучали.
    Поддерживающее лечение должно длиться до тех пор, пока у пациента отмечают терапевтический эффект. Если терапевтический эффект не достигается, следует рассмотреть возможность прекращения применения препарата.
    Продолжительность лечения дольше 6 мес не изучали. После прекращения лечения происходит постепенное уменьшение выраженности благоприятных эффектов Алзепила. После внезапного прекращения приема препарата феномен отмены не выявляли.
    Нарушение функции почек и печени
    Нет необходимости изменять схему применения препарата для лечения больных с нарушением функции почек, поскольку клиренс донепезила гидрохлорида не изменяется.
    В связи с возможным увеличением экспозиции у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени повышение дозы следует проводить с учетом индивидуальной чувствительности к препарату. Отсутствуют данные относительно применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

    Показания

    — Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней степени.

    Противопоказания

    — гиперчувствительность (в т.ч. к производным пипередина) и любому из вспомогательных веществ;
    — детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных

    Особые указания

    Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

    Побочные действия

    — Инфекции и паразитарные заболевания:
    часто — насморк.
    — Со стороны обмена веществ и питания:
    часто — анорексия.
    — Нарушения психики:
    часто — галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение, ненормальные сновидения, кошмарные сновидения
    — Со стороны нервной системы:
    часто — обмороки, головокружение, бессонница; нечасто — судорожные припадки, редко — экстрапирамидные симптомы; очень редко — злокачественный нейролептический синдром.
    — Со стороны сердца:
    нечасто — брадикардия; редко — синоатриальная блокада, AV блокада.
    — Со стороны ЖКТ:
    очень часто — диарея, тошнота; часто — рвота, диспепсия; нечасто — кровотечение из ЖКТ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
    — Со стороны печени и желчевыводящих путей:
    редко — нарушение функции печени, в т.ч. гепатит.
    — Со стороны кожи и подкожной ткани:
    часто — сыпь, кожный зуд.
    — Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
    часто — мышечные спазмы; очень редко — рабдомиолиз.
    — Со стороны почек и мочевыводящих путей:
    часто — недержание мочи.
    — Общие расстройства и нарушения в месте введения:
    очень часто — головная боль; часто — утомляемость, боль.
    — Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:
    нечасто — незначительное повышение концентрации мышечной креатинкиназы в сыворотке крови.
    — Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций:
    часто — несчастный случай.

    Передозировка

    Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

    Лекарственное взаимодействие

    Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
    1 табл.
    донепезила гидрохлорида моногидрат 5,21 мг, 10,42 мг
    (соответствует донепезила гидрохлориду — 5 или 10 мг) вспомогательные вещества: МКЦ — 96/192 мг; гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения (L-HPC B1) — 24/48 мг; магния стеарат — 1/2 мг; Opadry Y-1-7000 белый (гипромеллоза — 1,875/3,75 мг; титана диоксид — 0,9375/1,875 мг; макрогол 400 — 0,1875/0,375 мг) — 3/6 мг
    Таблетки п/о 5 мг блистер, в карт. коробке, № 28, № 56.
    Таблетки п/о 10 мг блистер, в карт. коробке, № 28, № 56

    Алзепил рецептурный бланк

    outlander25

    5 г. назад

    Отзыв: Таблетки Egis «»Алзепил»» — Лекарство, помогающее оставаться в строю

    Доброго времени суток всем!
    Свой новый отзыв я решила посвятить очень необычному лекарственному препарату. Необычному потому, что, слава Богу, в нём нуждаются далеко не все.
    Но сначала предыстория. У меня умнейший папа. За свою жизнь он перечитал огромное количество книг. Разбирался и в химии, и в физике, и в математике. Мог назвать дату практически любого исторического события. Решить кроссворд любой сложности для него было не проблемой.

    Почему я пишу обо всём этом в прошедшем времени, спросите вы. Всё очень просто и страшно. Моего папу настигла ужасная болезнь. Болезнь Альцгеймера. Это дегенеративное поражение головного мозга, в результате которого развивается необратимое слабоумие.

    Первые симптомы мы заметили пару лет назад, когда папа перестал читать. Верне

    Alzepil®

    Торговое наименование

    Алзепил®

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    таблетки покрытые плёночной оболочкой

    Состав

    Активное вещество:

    донепезила гидрохлорида моногидрат 5,21 мг или 10,42 мг в одной таблетке (что соответствует 5 мг или 10 мг донепезила гидрохлорида);

    вспомогательные вещества:

    целлюлоза микрокристаллическая 96 мг/192 мг,

    гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения (L-HPC В1) 24 мг/48 мг, магния стеарат 1 мг/2 мг,

    опадрай Y-1-7000 белый 3 мг/6 мг:

    гипромеллоза 1,875 мг/3,75 мг, титана диоксид 0,9375 мг/1,875 мг, макрогол 400 0,1875 мг/0,375 мг.

    Описание

    Таблетки 5 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с гравировкой «E 381» на одной стороне, без запаха или почти без запаха.

    Таблетки 10 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с гравировкой «E 382» на одной стороне, без запаха или почти без запаха.

    Фармакотерапевтическая группа

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Донепезил — селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является основным преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу — фермент, который находится в основном вне пределов центральной нервной системы.

    Однократный приём 5 мг или 10 мг в равновесном состоянии, сопровождается угнетением активности холинэстеразы (оценивается в оболочках эритроцитов) на 63,6 и 77,3 % соответственно. Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    Максимальная концентрация (Cmax) донепезила в плазме крови после перорального приёма достигаются примерно через 3-4 ч. Концентрации в плазме и площадь под кривой AUC повышаются пропорционально дозе. Период полувыведения T½ составляет примерно 70 часов, поэтому систематическое применение однократных доз приводит к достижению равновесного состояния, которое достигается в течение 2-3 нед после начала терапии. В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила.

    Распределение

    Связь с белками плазмы — 95 %. О связи с белками плазмы активного метаболита — 6-О-дес-метилдонепезила неизвестно. Распределение не изучалось. Донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.

    Метаболизм и выведение

    Донепезил подвергается метаболизму в печени и выводится, так же как и его метаболиты образованных системой цитохром P450, в основном почками в неизменённом виде: примерно 57 % введённой дозы обнаружено в моче (17 % в неизменённом виде) и 14,5 % в — каловых массах.

    После однократного приёма 5 мг концентрация неизмененного донепезила в плазме — 30 % от принятой дозы, 6-О-десметилдонепезила — 11 % (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида — 9 %, 5-0- десметилдонепезила — 7 % и глюкуронового конъюгата 5-О-десметилдонепезила — 3 %. Период полувыведения донепезила составляет около 70 часов.

    Пол, раса и курение не оказывают существенного влияния на концентрацию донепезила в плазме.

    У пациентов с лёгким или умеренным нарушением функции печени может наблюдаться повышенные равновесные концентрации донепезила в плазме крови.

    Показания

    Симптоматическое лечение деменции Альцгеймеровского типа лёгкой, средней и тяжёлой степени.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в том числе к производным пиперидина).

    Беременность и период лактации (см. раздел «Беременность и период лактации»)

    Детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных)

    С осторожностью

    Хроническая обструктивная болезнь лёгких, бронхиальная астма, нарушения ритма сердца, общая анестезия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, одновременный приём НПВП, холиноблокаторов или других ингибиторов холинэстеразы.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Опыта применения препарата во время беременности и в период лактации нет. Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. Поэтому применение во время беременности противопоказано, в случае необходимости приёма препарата в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы

    Внутрь.

    Препарат рекомендуется принимать вечером перед сном.

    Лечение начинают с приёма 5 мг один раз в день и продолжают в течении не менее 4 недель, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и оценить ранний клинический эффект терапии.

    Через 1 месяц дозу препарата Алзепил можно повысить до 10 мг один раз в день, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой.

    Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

    Пациенты с нарушением функции печени и почек

    Пациенты с нарушением функции печени лёгкой и средней степени тяжести, а так же с нарушением функции почек не нуждаются в изменении схемы лечения, так как эти состояния не влияют на клиренс донепезила.

    Побочное действие

    В зависимости от частоты побочные эффекты определяются следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100–

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: брадикардия, редко: синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада.

    Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: часто: обморок*, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, бессонница, галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение, нечастые: судорожные припадки*, редко: экстрапирамидные симптомы.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень частые: диарея, тошнота, частые: рвота, диспепсия, анорексия, желудочно-кишечные расстройства, нечастые: кровотечение из желудочно-кишечного тракта, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

    Со стороны почек, органов мочевыделения и печени: часто: недержание мочи, редко: нарушение функции печени, в том числе гепатит.

    Со стороны кожи и подкожной ткани: частые: сыпь, кожный зуд.

    Лабораторные исследования: нечасто: незначительное повышение активности мышечной изоформы креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

    Прочее: боль различной локализации, «простуда».

    * При обследовании пациентов с обмороками или судорожными припадками следует учитывать возможность сердечной блокады.

    Передозировка

    Симптомы: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, слюнотечение, повышенное потоотделение, брадикардия, снижение артериального давления, угнетение дыхания, коллапс, судороги). Возможна нарастающая миастения, которая может привести к летальному исходу в случае поражения дыхательных мышц.

    Лечение: Симптоматическая терапия. В качестве антидота может быть использован атропин в/в в начальной дозе 1–2 мг, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Неизвестно, удаляются ли донепезил и/или его метаболиты при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтрация).

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Донепезил и/или продукты его метаболизма не ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина, тиоридазина, рисперидона и сертралина. Одновременный приём дигоксина, циметидина, тиоридазина, рисперидона и сертралина не влияет на метаболизм донепезила.

    Применение донепезила одновременно с леводопой/карбидопой в течение 21 дня не оказывало влияния на концентрации этих препаратов в крови.

    В метаболизме донепезила принимают участие изофермент цитохрома P450 — 3А4 и в меньшей степени — 2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и 2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30 %. Одновременное применение донепезила не оказывает влияния на фармакокинетику кетоконазола.

    Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение уровней донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия не известна, поэтому применять подобные средства в сочетании с донепезилом следует осторожно.

    Донепезил оказывает влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие суксаметония бромида, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-адреноблокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца.

    При одновременном применении донепезила и агонистов холинергических рецепторов, четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопиррония бромид, описаны случаи атипичных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений.

    Особые указания

    Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. В связи с этим следует регулярно оценивать эффект донепезила. Если препарат перестаёт действовать, его следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия Алзепила, сведений о синдроме «отмены» в случае резкого прекращения приёма препарата нет. Индивидуальную ответную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.

    Донепезил может усилить выраженность нервно-мышечной блокады, вызываемой деполяризующими миорелаксантами во время общей анестезии.

    Ингибиторы холинэстеразы могут оказывать ваготоническое действие на частоту сердечных сокращений (в частности, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с синдромом слабости синусового узла или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или атриовентикулярная блокада.

    В период лечения необходимо тщательно наблюдать больных, у которых имеется риск развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, например, пациентов с язвенной болезнью желудка в анамнезе или больных, получающих нестероидные противовоспалительные препараты, так как холиномиметики могут усиливать секрецию соляной кислоты в желудке. В то же время в клинических исследованиях не было отмечено увеличения частоты развития пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения в сравнении с плацебо.

    Ингибиторы холинэстеразы могут вызвать задержку мочи, хотя этот эффект не встречался в клинических исследованиях.

    Полагают, что ингибиторы холинэстеразы в определённой степени способны вызвать генерализованные судороги, однако судорожная активность может быть также проявлением деменции Альцгеймеровского типа.

    Учитывая холиномиметическое действие ингибиторов холинэстеразы, их следует назначать с осторожностью больным с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями лёгких в анамнезе.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    Деменция Альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. Кроме того, препарат, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией Альцгеймеровского типа во время приёма донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

    Форма выпуска

    Таблетки покрытые плёночной оболочкой 5 мг и 10 мг.

    По 14 таблеток в блистере из полиамид/ал. фольга/ПВХ//ал. фольга или из ПВХ/ПВДХ//ал. фольга. 2 или 4 блистера упакованы вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

    Хранение

    При температуре не выше 30 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    5 лет.

    Не использовать препарат после истечения срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту.

    Действующее вещество

    — донепезила гидрохлорид (donepezil)

    Состав и форма выпуска препарата

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «E381» на одной стороне, без запаха или почти без запаха.

    1 таб.
    донепезила гидрохлорида моногидрат 5.21 мг,
     что соответствует содержанию донепезила гидрохлорида 5 мг

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 96 мг, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная (L-HPC B1) — 24 мг, магния стеарат — 1 мг.

    Состав пленочной оболочки: опадрай Y-1-7000 белый (гипромеллоза — 1.875 мг (62.5%), титана диоксид — 0.9375 мг (31.25%), макрогол 400 — 0.1875 мг (6.25%)) — 3 мг.

    14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
    14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне ЦНС.

    После однократного приема донепезила в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, составляла соответственно 63.6 и 77.3%.

    Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь Cmax донепезила в плазме крови достигается примерно через 3-4 ч. Плазменные концентрации и AUC увеличиваются пропорционально дозе. T1/2 из плазмы составляет примерно 70 ч, поэтому при систематическом применении в однократных дозах Css достигается, как правило, в течение 2-3 недель после начала терапии. После достижения равновесного состояния концентрация донепезила в плазме и связанные с этим фармакодинамические эффекты существенно не изменяются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила.

    Связывание с белками плазмы — около 95%. Предполагается, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.

    Донепезил подвергается метаболизму в печени и выводится, также как и его метаболиты, образующиеся при участии изоферментов системы цитохрома Р450, в основном почками в неизмененном виде: примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче (17% в неизмененном виде) и 14.5% — в каловых массах.

    После однократного приема в дозе 5 мг концентрация неизмененного донепезила в плазме составляет 30% от принятой дозы, 6-О-десметилдонепезила — 11% (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида — 9%, 5-О-десметилдонепезила — 7% и глюкуронового конъюгата 5-О-десметилдонепезила — 3%.

    T1/2 донепезила составляет около 70 ч.

    У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени могут наблюдаться повышенные Css донепезила в плазме крови.

    Показания

    Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.

    Противопоказания

    Беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к донепезилу и производным пиперидина.

    Дозировка

    Взрослым (в т.ч. пациентам пожилого возраста) назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 недель, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. Через 1 мес дозу можно увеличить до 10 мг/сут.

    Максимальная суточная доза составляет 10 мг/сут.

    Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

    Побочные действия

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — брадикардия; редко — синоатриальная блокада, AV-блокада.

    Со стороны нервной системы: часто — обморок, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, бессонница, галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение; нечасто — судорожные припадки; редко — экстрапирамидные симптомы.

    Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея, тошнота; часто — рвота, диспепсия, анорексия, желудочно-кишечные расстройства; нечасто — кровотечение из ЖКТ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки; редко — нарушение функции печени, в т.ч. гепатит.

    Со стороны мочевыделительной системы: часто — недержание мочи.

    Дерматологические реакции: часто — сыпь, кожный зуд.

    Лабораторные исследования: нечасто — незначительное повышение активности мышечной фракции КФК в сыворотке крови.

    Прочее: боль различной локализации, гриппоподобный синдром, мышечные судороги.

    Лекарственное взаимодействие

    Клинический опыт применения донепезила ограничен, поэтому при применении следует учитывать риск неизвестных до настоящего момента проявлений взаимодействия с другими препаратами.

    Донепезил метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 и в меньшей степени — CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Однако это действие было не сравнимо с действием кетоконазола на другие вещества, метаболизирующиеся при участии CYP3A4, поэтому оно вряд ли имеет клиническое значение.

    Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна (при одновременном применении требуется осторожность).

    Донепезил может оказывать влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинорецепторов и бета-адреноблокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца, хотя исследование in vitro показало, что донепезил оказывает минимальное действие на гидролиз сукцинилхолина.

    При одновременном применении донепезила с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическими препаратами, такими как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.

    Особые указания

    С осторожностью применять у пациентов с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (в т.ч. с бронхиальной астмой), с нарушениями ритма сердца, при проведении анестезии, а также больным с повышенным риском развития язвы (например, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или получающим сопутствующую терапию НПВС), одновременно с приемом НПВС, холиноблокаторов или других ингибиторов холинэстеразы.

    Лечение должен назначать и проводить врач, имеющий опыт ведения больных с болезнью Альцгеймера.

    Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. Если терапевтический эффект исчезает, то донепезил следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия донепезила, сообщения о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема отсутствуют. Индивидуальную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.

    Эффективность донепезила у пациентов с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, другими типами деменции или другими типами нарушения памяти (например, возрастным ухудшением когнитивной функции) не изучалась.

    Донепезил, являясь ингибитором холинэстеразы, может усиливать миорелаксацию сукцинилхолинового типа во время проведения анестезии.

    Ингибиторы холинэстеразы (в т.ч. донепезил) могут оказывать ваготоническое действие на ЧСС (в частности, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с СССУ или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV-блокада.

    Полагают, что холиномиметики способны вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период лечения донепезилом может быть также проявлением болезни Альцгеймера.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

    Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. Кроме того, донепезил, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время применения донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

    Беременность и лактация

    Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Применение в детском возрасте

    Безопасность и эффективность применения донепезила у детей не изучалась, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

    Описание препарата АЛЗЕПИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

    Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

    Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.


    Adblock
    detector