Аминазин по какому бланку

Состав содержит активное вещество хлорпромазина гидрохлорид. в драже содержится 50 или 100 мг данного вещества. вспомогательные элементы: масло подсолнечное, тальк,

Состав

Содержит активное вещество хлорпромазина гидрохлорид.

В драже содержится 50 или 100 мг данного вещества. Вспомогательные элементы: масло подсолнечное, тальк, желатин, сахароза, воск, патока крахмальная, титана диоксид, оксид железа.

Раствор содержит 25 мг хлорпромазина на 1 мл.

Таблетки содержат 25, 50 или 100 мг действующего вещества в форме гидрохлорида. Вспомогательными элементами являются: стеарат магния, целлюлоза, коповидон, крахмал, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия.

Форма выпуска

Драже, раствор для в/в и в/м введения, таблетки

Фармакологическое действие

Аминазин — это антипсихотический препарат, нейролептик по фармакологической группе.

Оказывает противорвотное, антигистаминное, а также гипотензивное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент является производным фенотиазина. Лекарственное средство оказывает противорвотное, седативное, антипсихотическое, слабое гипотермическое, вазодилатирующее, местнораздражающее, умеренное м-холиноблокирующее воздействия.

Антипсихотический эффект достигается блокадой дофаминовых Д2-рецепторов мезокортикальной и мезолимбической систем. Антипсихотическое влияние проявляется в устранении бреда, галлюцинаций и другой продуктивной симптоматики психозов.

Аминазин способствует купированию разнообразных видов психомоторного возбуждения, снижает выраженность психотического страха, агрессивности. Седативный эффект достигается блокадой адренорецепторов ретикулярной фармации, расположенной в стволе головного мозга.

Лекарственное средство угнетает условно-рефлекторную деятельность (особенно двигательно-оборонительные рецепторы), снижает спонтанность двигательной активности, снижает чувствительность к экзогенным и эндогенным стимулам при сохраненном сознании, расслабляет скелетную мускулатуру. Назначение больших дозировок вызывает сонливость.

Блокада дофаминовых рецепторов Д2-рецепторов в рвотном центре в триггерной зоне, а также блокада блуждающего нерва в ЖКТ обеспечивают противорвотный эффект. Аминазин оказывает слабое влияние на м-холинорецепторы, ярко выраженное действие наблюдается в отношении альфа-адренорецепторов.

Медикамент способен полностью устранить эффекты, вызванные эпинефрином. Гипотермическое воздействие обеспечивается блокадой дофаминовых рецепторов, расположенных в гипоталамусе. Медикамент повышает ЧСС, снижает кровяное давление, оказывает выраженное каталептогенное воздействие, слабое антигистаминное действие, снижает проницаемость стенок капилляров. При блокаде дофаминовых рецепторов повышается выработка пролактина гипофизом. При внутримышечном введении седативный эффект развивается через 15 минут, при пероральном приеме – через 2 часа. Толерантность к гипотензивному и седативному эффектам развивается через 1 неделю.

При пероральном приеме антипсихотический эффект наблюдается на 4-7 день. Максимально выраженный терапевтический эффект длится от 6 недель до полугода.

Показания к применению Аминазина

В психиатрической практике препарат применяется при лечении психомоторного возбуждения у пациентов с шизофренией. Лекарственное средство назначают при хроническом психозе, при гипоманиакальном возбуждении, острых бредовых состояниях, психопатии, бессоннице, тревожности, психических заболеваниях, сопровождаемых возбуждением, тревогой, страхом, от чего таблетки часто используются.

Также показаниями к применению Аминазина являются: алкогольный психоз, упорная икота, «неукротимая» рвота, тошнота. При упорных болях лекарственный препарат усиливает воздействие анальгетических медикаментов.

Лекарство назначают при заболеваниях, сопровождаемых повышенным мышечным тонусом: столбняк (комбинированная терапия с барбитуратами), после перенесенных нарушений мозгового кровообращения.

Ранее Аминазин применялся в составе «литических» смесей (для искусственной гипотермии).

В анестезиологии медикамент назначают для потенцирования общей анестезии, для премедикации.

В дерматологической практике лекарственное средство применяется при зудящих дерматозах. Препарат назначают при лечении острой «перемежающейся» порфирии.

Противопоказания

Аминазин не применяется при коматозных состояниях любой этиологии, при выраженном угнетении функций нервной системы, при тяжелой патологии сердечно-сосудистой системы, при непереносимости активного вещества, при прогрессирующих заболеваниях спинного и головного мозга системного характера, при грудном кормлении, при язвенных поражениях пищеварительного тракта.

Из-за риска развития гепатотоксических реакций Аминазин при алкоголизме назначают с осторожностью. При раке молочной железы, при патологических изменениях крови, при гиперплазии предстательной железы, при закрытоугольной форме глаукомы, при болезни Паркинсона, микседеме, эпилепсии, рвоте, кахексии, синдроме Рейе, пациентам пожилого возраста препарат назначают с осторожностью.

Побочные действия Аминазина

Рассмотрим, какие выделяют побочные действия Аминазина. На первых этапах терапии отмечается сухость во рту, повышенная сонливость, парез аккомодации, запоры, головокружения, нарушения аппетита, тахикардия, выраженная форма ортостатической гипотензии, снижение потенции, задержка мочеиспускания, расстройства сна, аллергические реакции, фригидность, падение кровяного давления.

Длительная терапия хлорпромазина вызывает нейролептическую депрессию, судороги языка, мышц шеи, дна полости рта, экстрапирамидные расстройства, акатизию, акинето-ригидные явления, запоздалую реакцию на раздражители, изменения психики, аменорею, гиперкоагуляцию, угнетение костномозгового кроветворения, нарушения сердечного ритма, холестатическую желтуху, гинекомастию, гиперплолактинемию, галакторею, пигементацию кожных покровов, олигурию, диарею, рвоту, злокачественный нейролептический синдром. При внутримышечном введении могут формироваться инфильтраты; при внутривенном вливании – флебиты.

Инструкция по применению Аминазина (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь, вводят внутримышечно, внутривенно.

Таблетки Аминазин, инструкция по применению

Начальная суточная дозировка в психиатрической практике – 25-100мг (на 1-4 приема). Постепенно количество лекарственного средства увеличивают каждые 3-4 дня на 25-50 мг до достижения требуемого эффекта. При тревожных состояниях перед оперативными вмешательствами медикамент назначают за 2-3 часа до хирургической операции. Максимум разово можно употреблять 300 мг, в сутки — 1,5 г.

Раствор

Внутривенно и внутримышечно вводят 2,5% раствор.

Начальная доза 25-50 мг. Перед внутримышечным введением раствор медикамента разбавляют в 2-5 мл раствора прокаина (0,25-0,5%), либо в растворе хлорида натрия 0,9%. Аминазин вводят глубоко внутримышечно. Перед оперативными вмешательствами при тревожных состояниях пациентам внутримышечно вводят препарат в расчете 0,55 мг на 1кг веса за 2 часа до предполагаемого хирургического лечения. При столбняке внутримышечно вводят 0,55 мг/кг каждые 8 часов, скорость вливаний 1 мг/2 минуты.

Максимум разово внутримышечно колят 150 мг, в сутки — 1 г.

Максимум разово внутривенно — 100 мг, в сутки — 250 мг.

В педиатрической практике применяются только специальные, детские формы лекарственного средства.

Передозировка

Передозировка проявляется нечеткостью зрительного восприятия, гиперрефлексией либо арефлексией. Отмечается также кардиотоксическое воздействие в виде шока, падения кровяного давления, развития сердечной недостаточности, аритмии, остановки сердца, фибрилляции желудочков, изменения комплекса QRS на электрокардиограмме.

Нейротоксическое воздействие проявляется комой, ступором, сонливостью, дезориентацией, судорогами, спутанностью сознания, ажитацией, угнетением дыхания, отеком легких, рвотой, ригидностью мышечной ткани, гипотермией либо гиперпирексией.

Требуется назначение энтеросорбентов, промывание желудка. При развитии аритмии внутривенно вводят фенитоин, при формировании сердечной недостаточности рекомендовано назначение сердечных гликозидов. При падении кровяного давления внутривенно вливают вазопрессоры (фенилэфрин, норэпинефрин). Диазепам показан при развитии судорог. При паркинсонизме эффективны дифенгидрамин, дифенилтропин. В течение пяти суток требуется контроль над работой сердечно-сосудистой системы, дыхательной система, обязательна консультация психотерапевта. Диализ не доказал свою эффективность.

Взаимодействие

Аминазин может ослаблять сосудосуживающий эффект препарата Эфедрин. Некоторые проявления ототоксичности (выраженные головокружения, шум в ушах) при приеме ототоксическах медикаментов могут маскироваться на фоне лечения хлорпромазином.

Лекарственный препарат снижает выраженность противопаркинсонического эффекта леводопы (в результате блокады дофаминовых рецепторов). Аналогичный эффект наблюдается при приеме клонидина, амфетамина, гуанетидина.

Медикамент усиливает антихолинергическое влияние других препаратов, но при этом наблюдается снижение собственного антипсихотического воздействия. Медикамент совместим с антидепрессантами, антипсихотиками, анксиолитиками. Не рекомендуется длительный прием антипиретиков, анальгетиков из-за риска гипертермии.

Риск развития злокачественного нейролептического синдрома значительно возрастает при совместной терапии с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, манпротилином.

Препараты лития, противопаркинсонические средства, антацидные медикаменты нарушают всасывание хлорпромазина.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

В темном, защищенном от детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более 2-х лет.

Особые указания

Терапия препаратом требует контроля над пульсом, кровяным давлением, работой печеночной, почечной систем. Для профилактики резкого падения кровяного давления после внутривенных и внутримышечных инъекций пациента кладут на кушетку на 1,5-2 часа.

В виду того, что лекарственное средство может вызвать фотосенсибилизацию, рекомендуется избегать ультрафиолетовых лучей, облучения. Не допускается прием этанола в период терапии. Требуется полностью исключить вероятность попадания аминазина на слизистые оболочки, кожные покровы.

Лекарственный препарат влияет на управление автотранспортом.

В Википедии описан как Хлорпромазин.

МНН: Хлорпромазин.

Рецепт на латинском:

Rp.: Sol. Aminazini 2,5% 1,0
     D. t. d. N 10 in amp.
     S.

Аминазин и алкоголь

Категорически запрещено употреблять препарат вместе с алкоголем.

Аналоги Аминазина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогом является препарат Хлорпромазина Гидрохлорид.

Отзывы об Аминазине

Препарат обладает очень мощным эффектом, помогая устранить признаки психомоторного возбуждения. Однако, отзывы об Аминазине имеют очень разный характер.

Некоторые оставляют мнения о том, что препарат очень действенен при шизофрении, болезни Альцгеймера, эпилепсии, психозах, снимает напряжение, тревогу. Другие считают препарат порой даже просто ужасным, говорят о том, что он провоцирует эпилептические припадки, дрожание рук, состояние повышенной сонливости, различные расстройства личности.

В любом случае данный медикамент следует применять только под контролем лечащего врача.

Цена Аминазина, где купить

Упаковка 10 ампул по 2 мл 25 мг/мл стоит примерно 60 рублей.

10 таблеток по 25 мг стоят около 150 рублей.

Цена Аминазина в драже составляет примерно 70 рублей за упаковку 10 штук по 100 мг.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Аминазин таблетки п.п.о. 25мг 10штПАО Валента Фарм/ОАО Валента Фармацевтика/АО Валента Фарм

Аптека Диалог

  • Аминазин (таб.п.пл/об.50мг №10)Валента Фармацевтика ОАО

  • Аминазин (таб.п.пл/об.25мг №10)Валента Фармацевтика ОАО

  • Аминазин (амп. 2,5% 2мл №10)Новосибхимфарм ОАО

показать еще

Аптека24

  • Аминазин 2.5% 2 мл N10 раствор для инъекций ПАТ»Галичфарм», Україна

ПаниАптека

  • Аминазин ампула Аминазин р-р д/ин. 2.5% амп. 2мл №10 Украина , Галичфарм АООТ

  • Аминазин табл. п/о 0.1г №10 в уп.

  • Аминазин ампула Аминазин р-р д/ин. 2.5% амп. 2мл №10 Украина , Здоровье народу ООО

  • Аминазин таблетки Аминазин табл. п/о 0.025г №20 Украина , Здоровье ООО

  • Аминазин таблетки Аминазин табл. п/о 0.1г №10 Украина , Здоровье ООО

показать еще

БИОСФЕРА

  • Аминазин 2,5%/2 мл №10 р-р д/ин.амп.Здоровье народу ХГФП (Украина)

  • Аминазин-Н.С. 25 мг №10 дражеВалента Фармацевтика ОАО (Россия)

  • Аминазин-Н.С. 50 мг №10 дражеВалента Фармацевтика ОАО (Россия)

  • Аминазин-Н.С. 100 мг №10 дражеВалента Фармацевтика ОАО (Россия)

показать еще

Состав и форма выпуска препарата

2 мл — ампулы (10) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.

Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое — блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. C max в крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.

Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.

Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.

Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.

T 1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.

Показания

Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивным психозе, психические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия у пациентов с пресенильным психозом, маниакально-депрессивным психозом, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. Упорные боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с ), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота беременных, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. Зудящие дерматозы. В составе «литических смесей» в анестезиологии.

Противопоказания

Нарушения функции печени, почек, кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, микседема, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тромбоэмболическая болезнь; поздняя стадия бронхоэктатической болезни; закрытоугольная глаукома; задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы; выраженное угнетение ЦНС, коматозное состояние, травмы мозга.

Дозировка

Устанавливается индивидуально. При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-100 мг, суточная доза — 25-600 мг; для детей в возрасте 1-5 лет — по 500 мкг/кг каждые 4-6 ч, для детей старше 5 лет можно применять 1/3-1/2 дозы взрослого.

При в/м или в/в введении для взрослых начальная доза — 25-50 мг. При в/м или в/в введении у детей старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг.

Частота применения внутрь или парентерально зависит от показаний и клинической ситуации.

Максимальные разовые дозы:
для взрослых при приеме внутрь — 300 мг, при в/м введении — 150 мг, при в/в введении — 100 мг.

Максимальные суточные дозы:
для взрослых при приеме внутрь — 1.5 г, при в/м введении — 1 г, при в/в введении — 250 мг; для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении — 40 мг, для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении — 75 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС:
возможны акатизия, нечеткость зрения; редко — дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях — судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы:
возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко — холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения:
редко — лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы:
редко — затруднение мочеиспускания.

Со стороны эндокринной системы:
нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.

Аллергические реакции:
возможны кожная сыпь, зуд; редко — эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.

Дерматологические реакции:
редко — пигментация кожи, фотосенсибилизация.

Со стороны органа зрения:
при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза — повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции — возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию — возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами — усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами — мышечная слабость, ухудшение течения миастении.

При одновременном применении с , содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.

При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении с эпинефрином возможно «извращение» прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция β-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.

При одновременном применении с повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.

При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином — потенцирование гиперпирексии; с золпидемом — значительно усиливается седативное действие; с — возможно усиление седативного действия; с имипрамином — повышается концентрация имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином — возможно развитие миоклонуса.

При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог; с пропранололом — повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина; с тразодоном — возможна артериальная гипотензия; с тригексифенидилом — имеются сообщения о развитии паралитического илеуса; с трифлуоперазином — описаны случаи тяжелой гиперпирексии; с фенитоином — возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина.

При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ.

При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Особые указания

С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).

Антипсихотические препараты — это психотропные средства, которые предназначены для лечения психотических расстройств. Следует особо отметить, что традиционное название таких лекарств — нейролептики. Эти медикаменты способны эффективно влиять на такие симптомы, как бред, иллюзии, галлюцинации, нарушения мышления, психотическое возбуждение, и т. д. Назначать подобные препараты может только опытный доктор.

Наиболее популярным антипсихотическим средством выступает медикамент «Аминазин». Инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, противопоказания и показания лекарства представлены ниже.

Состав, описание, форма

Какая форма присуща лекарству «Аминазин»? Инструкция, отзывы сообщают, что этот препарат поступает в продажу в форме коричнево-розового драже, а также раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Активным веществом данных средств является хлорпромазина гидрохлорид. Также в зависимости от формы выпуска в их состав входят различные вспомогательные элементы.

Фармакологические особенности

Чем примечателен медикамент «Аминазин»? Инструкция по применению, отзывы указывают на то, что это антипсихотическое средство, которое по своей фармакологической группе относится к нейролептикам. Оно оказывает гипотензивное, противорвотное и антигистаминное действие.

Активный ингредиент этого лекарства представляет собой Помимо перечисленных свойств данный медикамент обладает седативным, слабым гипотермическим, антипсихотическим, местнораздражающим, вазодилатирующим и умеренно М-холиноблокирующим эффектами.

Антипсихотическое действие этого средства достигается за счет блокады дофаминовых Д 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. Благодаря таким свойствам рассматриваемый препарат способен устранять галлюцинации, бред и другие продуктивные симптоматики психозов.

Нельзя не отметить и то, что «Аминазин», отзывы о котором приведены далее, купирует разнообразные виды психомоторного возбуждения, уменьшает выраженность агрессивности и психотического страха.

Седативный эффект этого лекарства достигается за счет блокады адренорецепторов ретикулярной фармации, что расположены в стволе головного мозга.

Свойства лекарства

Какие свойства присущи медикаменту «Аминазин»? Отзывы сообщают, что данный препарат угнетающе воздействует на условно-рефлекторную работу, расслабляет скелетную мускулатуру, снижает спонтанность двигательной деятельности, уменьшает чувствительность к эндогенным и экзогенным стимулам при устойчивом сознании. Использование больших дозировок этого лекарства вызывает сильную сонливость.

Блокада блуждающего нерва в ЖКТ и дофаминовых Д 2 -рецепторов, расположенных в триггерной зоне и рвотном центре, обеспечивает противорвотный эффект препарата. Также следует отметить, что это средство оказывает слабое воздействие на М-холинорецепторы. Кроме того, его выраженное влияние отмечается в отношении альфа-адренорецепторов.

Действие медикамента

Как действует препарат «Аминазин»? Отзывы гласят, что это средство способно полностью устранять эффекты, которые были вызваны эпинефрином. Его гипотермическое воздействие обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов, что расположены в гипоталамусе.

Рассматриваемый препарат снижает кровяное давление, повышает ЧСС, оказывает слабое антигистаминное влияние и выраженное каталептогенное действие, а также уменьшает проницаемость стенок капилляров.

При внутримышечном введении данный медикамент вызывает седативный эффект в течение ¼ часа, а при пероральном приеме — спустя 120 минут. Толерантность пациента к седативному и гипотензивному эффектам развивается примерно через одну неделю.

При приеме этого лекарства внутрь его антипсихотические свойства дают о себе знать на 4-е или 7-е сутки. Терапевтический эффект этого препарата длится около 2-6 месяцев.

Фармакокинетика лекарства

Всасывается ли «Аминазин»? Отзывы сообщает, что при пероральном приеме хлорпромазин быстро, но не полностью абсорбируется из пищеварительной системы. Его пик концентрации в крови достигается спустя 4 часа.

Данный препарат подвергается первому прохождению через печень. Поэтому его концентрации в крови после приема внутрь гораздо меньше, нежели концентрация после внутримышечного введения.

Метаболизируется это лекарство в печени с образованием неактивных и активных производных.

Хлорпромазин имеет высокую связь с белками плазмы. Он широко распределяется в организме больного, проникая через ГЭБ.

Время полувыведения активного вещества этого лекарства составляет примерно 30 минут. При этом элиминация его производных может быть более длительной.

Выводится рассматриваемый медикамент вместе с мочой и желчью.

Препарат «Аминазин»: показания к применению

Отзывы сообщают, что данный препарат активно используется в психиатрической практике. Его назначают при терапии психомоторного возбуждения у человека с шизофренией. Также это лекарственное средство используют при хроническом бредовых состояниях, гипоманиакальном возбуждении, бессоннице, психопатии, психических заболеваниях, тревожности, страхе и тревоге.

Помимо перечисленных состояний показаниями к применению этого лекарства являются: упорная икота, психоз алкогольный, и сильная тошнота. При наличии болевого синдрома данный препарат усиливает действие анальгетических средств.

Также следует отметить, что рассматриваемое средство назначается при болезнях, которые сопровождаются повышенным мышечным тонусом, столбняке (в качестве комбинированной терапии совместно с барбитуратами) и после перенесенных нарушений в мозговом кровообращении.

Не так давно этот препарат применялся для искусственной гипотермии в составе В анестезиологии этот медикамент нередко назначают для премедикации и потенцирования общей анестезии.

В дерматологической практике «Аминазин» (отзывы пациентов об этом лекарстве носят преимущественно положительный характер) используется при зудящих дерматозах. Кроме того, его можно применять при терапии порфирии острого характера.

Противопоказания

В каких случаях не назначают антипсихотический препарат «Аминазин»? Отзывы врачей сообщают, что это средство не используется при коматозных состояниях любого происхождения, а также при выраженном угнетении работы нервной системы, тяжелой патологии сердца и сосудов, непереносимости действующего вещества, прогрессирующих заболеваниях головного и спинного мозга системного характера, язвенных поражениях ЖКТ и во время грудного вскармливания.

Ввиду большого риска развития гепатотоксических реакций это средство назначают с особой осторожностью при алкоголизме. То же касается рака молочной железы, патологических изменений крови, гиперплазии железы предстательной, закрытоугольной формы глаукомы, болезни Паркинсона, эпилепсии, микседемы, рвоты, кахексии, синдрома Рейе и пожилого возраста.

Препарат «Аминазин»: инструкция по применению

Таблетки, отзывы о которых представлены далее, используют в психиатрической практике в начальной суточной дозировке, равной 25-100 мг. Это количество делят на 1-4 приема. Со временем дозу увеличивают каждые четыре дня на 25 или 50 мг до достижения необходимого эффекта.

При тревожных состояниях перед операцией данный препарат пьют за 2-3 часа.

Максимальная разовая дозировка этого средства составляет 300 мг, а суточная — 1,5 г.

Что касается раствора, то его вводят внутривенно или внутримышечно. Начальная дозировка этого лекарства составляет 25-50 мг.

Перед введением препарата его разбавляют 2-5 мл раствора хлорида натрия или раствора прокаина. Уколы делают глубоко внутримышечно.

Максимальная разовая дозировка этого средства составляет 150 мг, а суточная — 1 г. Что касается внутривенного введения, то эти значения соответствуют 100 и 250 мг.

Нежелательные эффекты

Вызывает ли побочные действия «Аминазин» (таблетки)? Отзывы сообщают, что на первых этапах лечения данный медикамент может спровоцировать сухость во рту, парез аккомодации, фригидность, повышенную сонливость, запор, расстройство сна, головокружение, нарушение аппетита, тахикардию, выраженную форму ортостатической гипотензии, задержку мочеиспускания, снижение потенции, аллергию и падение кровяного давления.

Продолжительная терапия этим препаратом вызывает судороги мышц шеи и языка, нейролептическую депрессию, акинето-ригидные явления, экстрапирамидные расстройства, аменорею, акатизию, запоздалую реакцию на различные раздражители, гиперкоагуляцию, рвоту, изменения психики, нарушения сердечного ритма, пигментацию кожных покровов, угнетение костномозгового кроветворения, гинекомастию, холестатическую желтуху, галакторею, гиперплолактинемию, олигурию, диарею и При внутривенном вливании формируются флебиты, а при внутримышечном — инфильтраты.

Терапия данным средством требует тщательного контроля над кровяным давлением, пульсом, работой почек и печени.

Данный препарат может вызвать фотосенсибилизацию, в связи с чем во время его приема рекомендуется избегать облучения.

Аналоги и стоимость

Цена этого лекарства зависит от его формы выпуска. Упаковку из 10 ампул можно приобрести за 60 рублей, а аналогичное количество таблеток стоит около 150 рублей.

К аналогам этого медикамента относят «Хлорпромазин Гидрохлорид» и «Тизерцин».

Препарат «Аминазин» выпускается в виде драже, таблеток и инъекционного раствора.

Таблетки покрыты пленочной оболочкой красновато-коричневого оттенка, в каждой из них содержится 25, 50 или 100 мг активного вещества — гидрохлорида хлорпромазина. На поперечном разрезе таблетка белая или почти белая. В состав препарата также входит картофельный крахмал, моногидрат лактозы, стеарат и ряд других вспомогательные веществ. Таблетки упакованы в контурные ячейки, в пачке — 10 или 20 шт.

В состав драже, кроме 25, 50 или 100 мг гидрохлорида хлорпромазина, входят сахароза, крахмальная патока, желатин, воск, тальк, диоксид титана и подсолнечное масло. Драже выпускается в картонных пачках по 10, 30, 50 и 100 шт. (в контурных ячейках) или полимерных банках по 1600, 2285 и 3200 шт.

Раствор для инъекций выпускается в ампулах объемом 1, 2, 5 и 10 мл, в его состав также входят дополнительные компоненты, в частности, безводный сульфат натрия и аскорбиновая кислота. В 1 мл раствора содержится 25 мг гидрохлорида хлорпромазина.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат «Аминазин», принадлежа к нейролептикам, имеет выраженное седативное действие. Лекарственное средство способно существенно снижать интенсивность либо полностью устранять галлюцинации и/или бред, купировать психомоторное возбуждение, уменьшать уровень проявления аффективных реакций, беспокойства и тревожности, а также двигательной активности.

Терапевтический эффект препарата обусловлен способностью «Аминазина» блокировать постсинаптические допаминергические рецепторы в мезолимбических структурах головного мозга, а также блокирующим воздействием на α-адренорецепторы, подавляя высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Вместе с тем, в результате блокады допаминовых рецепторов возрастает уровень секреции пролактина гипофизом.

«Аминазин» также обладает центральным противорвотным действием, которое связано с угнетением либо блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка. Периферическое противорвотное действие обусловлено блокадой блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте. Противорвотный эффект, вероятно, усиливают антихолинергические, седативные и антигистаминные свойства препарата.

Предполагается, что седативный эффект «Аминазина» объявляется альфа-адреноблокирующей активностью действующего вещества, которое при этом оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

Фармакокинетика

Хлорпромазин после приема внутрь всасывается из желудочно-кишечного тракта достаточно быстро, но иногда не в полном объеме. Максимальных показателей уровень концентрации препарата достигает обычно через 2-4 ч после приема.

Учитывая эффект «первого прохождения» препарата через печень, концентрация в плазме после приема таблеток или драже оказывается меньше, чем после внутримышечного введения. Препарат интенсивно метаболизируется в печени, образуя при этом как активные, так и неактивные метаболиты.

Более 95% хлорпромазина связываются с белками плазмы, широко распределяясь в организме и проникает через гематоэнцефалический барьер. Уровень содержания препарата в мозге выше, чем в плазме.

Важно учитывать, что фармакокинетические параметры могут варьироваться у одного и того же пациента. При этом прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом отсутствует.

Период полувыведения хлорпромазина обычно составляет порядка 30 часов. Предполагается, что элиминация метаболитов препарата требует более долго периода. длительной.

«Аминазин» покидает организм пациента через почки, а также выводится с желчью в виде метаболитов.

Показания

Лекарственное средство используется:

  • при затяжных параноидных и галюцинаторных состояниях, психомоторной иннервации, алкогольном психозе, маниакальных галюцинациях, которые возникают на фоне делириидепрессивного психоза и других психических расстройств эндогенной природы, проявляющихся преимущественно в молодом и зрелом возрасте и проходящих в циклической форме;
  • при рвоте у беременных и болезни Меньера — как эффективный противорвотный препарат;
  • для лечения хлорэтиламинамии при онкологических заболеваниях;
  • при зудящих дерматозах и подобного рода патологических состояниях.

«Аминазин» также назначается в целях:

  • премедикации и потенцированного наркоза;
  • искусственной гипотермии (в составе литических смесей, которые вводятся внутривенно или внутримышечно).

Показанием к применению «Аминазина» также считаются:

  • ажитированная депрессия, в сочетании с пресенильным психозом;
  • невротические заболевания с дальнейшим повышением мышечного тонуса;
  • упорные боли, включая каузалгии (препарат используется в сочетании с анальгетиками); стойкие нарушения сна (препарат используется в сочетании со снотворными и транквилизаторами).

Дозировка, режим приема и продолжительность лечения

Разовая доза для взрослых пациентов составляет обычно от 10 до 100 мг, максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг.

Детям возраста 1-5 лет дозировка рассчитывается по формуле — 500 мкг на кг массы тела, с учетом приема каждые 4-6 часа.

Для детей старше пяти лет в стандартных случаях взрослую дозировку делят вдвое или втрое, в зависимости от возраста, показаний и общего состояния.

При внутримышечном или внутривенном введении взрослым пациентам в качестве начальной дозы назначается от 25 до 50 мг. Детям старше года препарат вводят в разовой дозировке, рассчитанной по формуле — 250-500 мкг на кг массы тела.

Независимо от лекарственной формы, дозировка препарата и частота его применения определяется лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Максимальная разовая дозировка для взрослых пациентов составляет:

  • 300 мг при приеме внутрь;
  • 150 мг при внутримышечном введении;
  • 100 мг при внутривенном введении.

Побочное действие

Среди наиболее распространенных нежелательных эффектов, возникающих при назначении «Аминазина», выделяются:

  • со стороны центральной нервной системы: акатизия, нечеткость зрения, реже — дистонические экстрапирамидные реакции, нарушения терморегуляции, развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС);
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении препарата) и тахикардия;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: вероятны диспептические проявления, значительно реже — развитие холестатической желтухи;
  • со стороны системы кроветворения: лейкопения и агранулоцитоз (редко);
  • со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание (редко);
  • со стороны эндокринной системы: гинекомастия, импотенция, нарушения менструального цикла, увеличение массы тела.

Возможны аллергические реакции, выражающиеся в кожном зуде и высыпаниях.

Значительно более редко при использовании «Аминазина» наблюдается эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, фотосенсибилизация и другие дерматологические проявления.

Противопоказания к применению

Лекарственное средство «Аминазин» не применяется в следующих случаях:

  • нарушения функции печени и/или почек;
  • заболевания кроветворных органов;
  • прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
  • микседема;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы в тяжелых формах;
  • тромбоэмболическая болезнь;
  • бронхоэктатическая болезнь (в поздних стадиях);
  • закрытоугольная глаукома;
  • задержка мочи, возникающая на фоне гиперплазии предстательной железы;
  • выраженное угнетение центральной нервной системы и коматозные состояния;
  • травматические повреждения мозга.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат, назначаемый в период беременности, необходимо применять в максимально низких дозах. Кроме того, следует ограничить продолжительность лечения. В конце беременности рекомендуется понижение дозировки «Аминазина».

Необходимо учитывать, что препарат способен оказывать пролонгирующее воздействие на роды.

В период лечения «Аминазином» грудное вскармливание нужно прекратить, так как хлорпромазин и его метаболиты, преодолевая плацентарный барьер, выделяется в грудном молоке.

Как показали клинические исследования, хлорпромазин способен оказывать тератогенное действие. Использование «Аминазина» в высоких дозах во время беременности могло вызывать у новорожденных нарушения пищеварения, которые связаны с атропиноподобным действием, а также формирование экстрапирамидного синдрома.

Состав и форма выпуска препарата

Драже

коричневого цвета, допускается наличие вкраплений более темного цвета.

Вспомогательные вещества: сахароза (сахар) — 37.385 мг, патока крахмальная — 22.461 мг, желатин — 0.239 мг, воск — 0.065, тальк — 0.065 мг, титана диоксид — 0.19 мг, масло подсолнечное — 0.1 мг, краситель железа оксид красный — 3.03 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
1600 шт. — банки полимерные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.

Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое — блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. C max в крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.

Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.

Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.

Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.

T 1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.

Показания

Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивным психозе, психические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия у пациентов с пресенильным психозом, маниакально-депрессивным психозом, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. Упорные боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с ), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота беременных, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. Зудящие дерматозы. В составе «литических смесей» в анестезиологии.

Противопоказания

Нарушения функции печени, почек, кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, микседема, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тромбоэмболическая болезнь; поздняя стадия бронхоэктатической болезни; закрытоугольная глаукома; задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы; выраженное угнетение ЦНС, коматозное состояние, травмы мозга.

Дозировка

Устанавливается индивидуально. При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-100 мг, суточная доза — 25-600 мг; для детей в возрасте 1-5 лет — по 500 мкг/кг каждые 4-6 ч, для детей старше 5 лет можно применять 1/3-1/2 дозы взрослого.

При в/м или в/в введении для взрослых начальная доза — 25-50 мг. При в/м или в/в введении у детей старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг.

Частота применения внутрь или парентерально зависит от показаний и клинической ситуации.

Максимальные разовые дозы:
для взрослых при приеме внутрь — 300 мг, при в/м введении — 150 мг, при в/в введении — 100 мг.

Максимальные суточные дозы:
для взрослых при приеме внутрь — 1.5 г, при в/м введении — 1 г, при в/в введении — 250 мг; для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении — 40 мг, для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении — 75 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС:
возможны акатизия, нечеткость зрения; редко — дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях — судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы:
возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко — холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения:
редко — лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы:
редко — затруднение мочеиспускания.

Со стороны эндокринной системы:
нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.

Аллергические реакции:
возможны кожная сыпь, зуд; редко — эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.

Дерматологические реакции:
редко — пигментация кожи, фотосенсибилизация.

Со стороны органа зрения:
при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза — повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции — возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию — возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами — усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами — мышечная слабость, ухудшение течения миастении.

При одновременном применении с , содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.

При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении с эпинефрином возможно «извращение» прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция β-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.

При одновременном применении с повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.

При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином — потенцирование гиперпирексии; с золпидемом — значительно усиливается седативное действие; с — возможно усиление седативного действия; с имипрамином — повышается концентрация имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином — возможно развитие миоклонуса.

При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог; с пропранололом — повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина; с тразодоном — возможна артериальная гипотензия; с тригексифенидилом — имеются сообщения о развитии паралитического илеуса; с трифлуоперазином — описаны случаи тяжелой гиперпирексии; с фенитоином — возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина.

При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ.

При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Особые указания

С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.

Применение в детском возрасте

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).

действующее вещество
: chlorpromazine;

1 мл раствора содержит хлорпромазина гидрохлорид 25 мг;

вспомогательные вещества:
натрия сульфит безводный (Е 221), натрия метабисульфит (Е 223), кислота аскорбиновая, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма.
Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства:
прозрачная бесцветная или желтоватого, или зеленовато-желтого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Антипсихотические препараты. Производные фенотиазина с алифатической структурой.

Код АТХ N05A A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
.

Нейролептик группы производных фенотиазина. Проявляет выраженное антипсихотическое, седативное и противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревожность, беспокойство, снижает двигательную активность. Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Проявляет также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферически – блокадой блуждающего нерва в пищеварительной системе. Седативное действие обусловлено блокадой центральных адренорецепторов. Проявляет умеренное или слабое воздействие на экстрапирамидные структуры.

Фармакокинетика.

Аминазин обнаруживается в крови в незначительном количестве через 15 минут после введения терапевтической дозы и циркулирует в течение 2-х часов. Обладает высоким связыванием с белками плазмы крови (95-98 %), широко распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге выше, чем в плазме крови. Период полувыведения составляет около 30 часов. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Выводится с мочой, калом, желчью.

Клинические характеристики.

Показания

Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение у больных маниакально-депрессивным психозом, психические расстройства у больных эпилепсией, ажитированная депрессия у больных с пресенильным, маниакально-депрессивным психозами, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. Устойчивая боль, в том числе каузалгии (в сочетании с анальгетиками), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными средствами и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота у беременных (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»), лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. Дерматозный зуд. В составе литических смесей в анестезиологии.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину или другим компонентам препарата. Поражение печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха, желчекаменная болезнь), почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек, мочекаменная болезнь), заболевания кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, рассеянный склероз), декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, декомпенсированные пороки сердца, выраженная артериальная гипотензия, инсульт, тромбоэмболическая болезнь, выраженная миокардиодистрофия, ревмокардит на поздних стадиях, микседема, поздняя стадия бронхоэктатической болезни, глаукома; задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы; выраженное угнетение центральной нервной системы, коматозное состояние, травмы мозга, острые инфекционные заболевания. Не применять одновременно с барбитуратами, алкоголем, наркотиками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном применении с золпидемом или зопиклоном; нейролептическое – с эстрогенами. Концентрацию хлорпромазина в плазме крови уменьшают антациды, содержащие алюминий и магния гидроксид (нарушают всасывание хлорпромазина из пищеварительного тракта), барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/ пириметамин. Циметидин может уменьшать или подавлять концентрацию хлорпромазина в крови.

Хлорпромазин может уменьшать или даже полностью подавлять гипотензивное действие гуанедина, повышать концентрацию имипрамина в крови, подавлять эффекты леводопы; повышать или уменьшать концентрацию фенитоина в крови, снижать действие сердечных гликозидов.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

с антихолинергическими средствами
– усиление антихолинергического действия;

с антихолинэстеразными средствами
– мышечная слабость, ухудшение течения миастении;

с эпинефрином
– искажение эффектов последнего, в результате чего происходит последующее снижение артериального давления и развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии;

с амитриптилином
– повышение риска развития поздней дискинезии, возможно развитие паралитического илеуса;

с диазоксидом
– выраженная гипергликемия;

с лития карбонатом
– выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие;

с морфином
– развитие миоклонуса;

с цизапридом
– аддитивное удлинение интервала QT на ЭКГ;

с нортриптилином
у пациентов с шизофренией – возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в крови;

с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами моноаминоксидазы
– удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, повышение риска развития злокачественного нейролептического синдрома;

с препаратами для лечения гипертиреоза
– повышается риск развития агранулоцитоза;

с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции
– возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;

с препаратами, которые вызывают артериальную гипотензию
– возможна выраженная ортостатическая гипотензия;

с эфедрином
– возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

При невротических заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса при устойчивых болях, в том числе каузалгии, аминазин можно сочетать с анальгетиками, при устойчивой бессоннице – со снотворными и транквилизаторами.

При одновременном применении хлорпромазина с противосудорожными препаратами усиливается действие последних и возможно снижение порога судорожной готовности; с другими препаратами, угнетающими влияние на центральную нервную систему, а также с этанолом и препаратами, содержащими этанол, возможно усиление депрессии центральной нервной системы, а также угнетение дыхания.

Барбитураты усиливают метаболизм аминазина, возбуждая микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови и, как следствие, терапевтический эффект.

Препарат может подавлять действие амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, адреналина.

Особенности применения

С особой осторожностью под тщательным контролем препарат применять для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, при ревматизме, ревмокардите, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, выраженной артериальной гипертензии, склонности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических приступах, при сердечно-сосудистых заболеваниях умеренной степени, сахарном диабете.

Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), истощенным и ослабленным больным.

В случае развития гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, следует немедленно прекратить применение препарата.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении препарата существует больший риск развития экстрапирамидных симптомов.

При длительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек. После инъекции препарата больным необходимо в течение 1-1,5 часов полежать; резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс.

Для уменьшения нейролептической депрессии применять антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы. В период терапии из-за возможности фотосенсибилизации кожи следует избегать длительного пребывания на солнце. Препарат не проявляет противорвотного действия в случае, когда тошнота является следствием вестибулярной стимуляции или местного раздражения пищеварительного тракта. При применении препарата больным с атонией пищеварительного тракта и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или соляную кислоту (в связи с угнетающим влиянием хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника. У пациентов, принимающих препарат, может быть повышена потребность в рибофлавине.

Нейролептические фенотиазины могут усиливать удлинение интервала QT, что повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа «пирует», которые потенциально могут привести к внезапному летальному последствию.

Перед назначением препарата следует обследовать пациента (биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска (например, сердечные заболевания, удлинение интервала QT в анамнезе, метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия, голодание, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия другими лекарственными средствами, вызывающими удлинение интервала QT). Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения и, при необходимости, во время лечения.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/мл натрия, то есть практически свободно от натрия.

В случае применения новокаина как растворителя рекомендуется учитывать информацию по безопасности новокаина.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не рекомендуется в период беременности. При острой необходимости применения аминазина в период беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце III триместра беременности – по возможности уменьшить дозу. Аминазин пролонгирует роды.

При применении аминазина беременным в высоких дозах у новорожденных иногда отмечали нарушение пищеварения, связанное с атропиноподобным действием, экстрапирамидный симптом.

При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью. Аминазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения аминазином необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат назначать внутримышечно или внутривенно. Дозы и схемы лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. При внутримышечном введении высшая разовая доза составляет 150 мг, суточная – 600 мг. Обычно внутримышечно следует вводить 1-5 мл раствора не более 3-х раз в сутки. Курс лечения – несколько месяцев, в высоких дозах – до 1,5 месяца, затем переходить на лечение поддерживающими дозами, постепенно снижая дозу на 25-75 мг в сутки. При остром психическом возбуждении вводить внутримышечно 100-150 мг (4-6 мл раствора) или внутривенно 25-50 мг (1-2 мл раствора Аминазина разводить в 20 мл 5 % или 40 % раствора глюкозы), в случае необходимости 100 мг (4 мл раствора – в 40 мл раствора глюкозы). Вводить медленно. При внутривенном введении высшая разовая доза — 100 мг, суточная – 250 мг.

При внутримышечном и внутривенном введении детям с 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг массы тела; детям с 5 лет (масса тела до 23 кг) – 40 мг в сутки, 5-12 лет (масса тела – 23-46 кг) – 75 мг в сутки.

Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста назначать до 300 мг в сутки внутримышечно или до 150 мг в сутки – внутривенно.

Передозировка

Симптомы:
невнятная речь, шаткая походка, брадикардия, затрудненное дыхание, выраженная слабость, спутанность сознания, ослабление рефлексов, сонливость, судороги, стойкая гипотония, гипотермия, длительная депрессия, позже – токсический гепатит.

Лечение
: симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Не удаляется при гемодиализе. При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона. При развитии дерматитов лечение Аминазином следует прекратить и назначать антигистаминные средства. Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы Аминазина, их можно также уменьшить одноразовым назначением корректоров (например циклодола).

После длительного применения препарата в высоких дозах (0,5-1,5 г в сутки) в единичных случаях могут наблюдаться желтуха, ускорение свертывания крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы.

Побочные реакции

Со стороны центральной нервной системы:
при длительном применении возможно развитие нейролептического синдрома: паркинсонизм, акатизия, психическая индифферентность и другие изменения психики, запоздалая реакция на внешние раздражения, нечеткость зрения; дистонические экстрапирамидные реакции, поздняя дискинезия, нейролептическая депрессия, нарушение терморегуляции, злокачественный нейролептический синдром; судороги, бессонница, возбуждение, делирий, сонливость, ночные кошмары, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении), тахикардия; изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, депрессия ST-сегмента, изменения зубцов Т и U, аритмия).

Со стороны пищеварительного тракта:
холестатическая желтуха, тошнота, рвота; сухость во рту, запор.

Со стороны системы кроветворения
: лейкопения, агранулоцитоз, гематологические изменения, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы:
затруднение мочеиспускания; приапизм.

Со стороны эндокринной системы:
нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела; галакторея; гиперпролактинемия, гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперхолестеринемия.

Со стороны иммунной системы
: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, зуд; эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, системная красная волчанка и другие аллергические реакции.

Со стороны кожи и слизистых оболочек
: при попадании растворов на слизистые оболочки, на кожу и под кожу – раздражение тканей: реакции в месте введения, включая появление болезненных инфильтратов, повреждения эндотелия. Пигментация кожи, фотосенсибилизация. Для предотвращения этих явлений раствор хлорпромазина разводить растворами новокаина, глюкозы, 0,9 % раствором натрия хлорида.

Со стороны органов зрения:
при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорить процессы естественного старения хрусталика, миоз.

Со стороны органов дыхания
: заложенность носа.

Общие:
отдельные сообщения о внезапной смерти на фоне приема хлорпромазина.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Упаковка

По 2 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке; по 2 мл в ампуле, по 10 ампул в коробке.

По рецепту.

Производитель

ПАО «Галичфарм».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.

Аминазин относится к фармакотерапевтической группе лекартсвенных препаратов нейролептики. Он обладает успокаивающими свойствами, снижает двигательное и речевое возбуждение при различных патологических состояниях в центральной нервной системе и коре головного мозга.

Форма выпуска и состав

Драже Аминазин имеют шарообразную форму и небольшие размеры. Основным действующим веществом препарата является хлорпромазина гидрохлорид, который содержится в различной концентрации. В зависимости от количества основного действующего вещества, драже имеют разный цвет:

  • Белый цвет – 25 мг хлорпромазина гидрохлорида.
  • Коричнево-розовый цвет – 50 мг хлорпромазина гидрохлорида.
  • Коричневый цвет – 100 мг хлорпромазина гидрохлорид.

Кроме основного действующего вещества в драже Аминазин также содержатся вспомогательные компоненты, к которым относятся:

  • Сахароза (сахар).
  • Крахмальная патока.
  • Желатин.
  • Воск.
  • Тальк.
  • Диоксид титана Е 171.
  • Подсолнечное масло.
  • Красный оксид железа Е 172 (только для драже 50мг и 100мг, придает им соответствующую окраску).

Драже Аминазин расфасованы в контурную ячеечную упаковку по 10 штук. В картонной пачке может содержаться 3 или 5 контурных ячеечных упаковок. Разная концентрация и количество драже позволяют подобрать оптимальный вариант, в зависимости от назначенной дозы препарата и курса лечения.

Фармакологическое действие

Действующее вещество драже Аминазин — хлорпромазина гидрохлорид, относится к фармакологической группе лекарственных средств нейролептики. При создании в организме и органах центральной нервной системы терапевтической концентрации, это действующее вещество приводит к блокированию дофаминергических и серотониновых межнейронных синапсов (специальные контакты между клетками нервной системы, проводящие нервный импульс). Это вызывает развитие таких терапевтических эффектов хлорпромазина гидрохлорида:

  • Снижение двигательной активности человека при ее значительном повышении.
  • Седативное (успокаивающее) действие.
  • Антипсихотический эффект – снижение выраженности и скорости развития острого или хронического психоза, вызванного различными причинами.
  • Противорвотный эффект и снижение выраженности икоты.
  • Гипотермическое действие (снижение общей температуры тела).

После приема драже внутрь, действующее вещество препарата всасывается в кровь из тонкого кишечника и распространяется по всему организму. Хлорпромазина гидрохлорид хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и хорошо накапливается в тканях и структурах центральной нервной системы, где оказывает терапевтическое действие. Также проникает через плацентарный барьер в организм плода при беременности, попадает в грудное молоко при лактации. Метаболизируется в клетках печени, где превращается в продукты распада. Они выводятся почками с мочой, часть промежуточных продуктов обмена выводится с желчью. Период полувыведения (период выведения 50% от всей концентрации действующего вещества в организме) составляет порядка 30 часов. Следы промежуточных продуктов распада хлорпромазина гидрохлорида могут обнаруживаться в моче через месяц после последнего приема препарата.

Показания к применению

Аминазин применяется в психиатрии для комплексного лечения ряда заболеваний или органических изменений коры головного мозга и структур центральной нервной системы, к которым относятся:

  • Эпилепсия и другие органические (связанные со структурными изменениями тканей) патологические процессы центральной нервной системы, которые сопровождаются психотическим синдромом (повышенная двигательная и речевая активность, бредовые идеи и мысли, слуховые, зрительные или обонятельные галлюцинации).
  • Маниакально-депрессивный психоз – нарушение функциональной активности коры головного мозга и межнейронных связей, сопровождающееся различными психиатрическими симптомами.
  • Выраженное двигательное, речевое возбуждение, бред, различные галлюцинации у больных шизофренией и маниакальным возбуждением.
  • Психическая симптоматика любого патологического процесса в организме (в том числе и соматического), которая сопровождается чувством страха, повышенной тревожностью, периодическим выраженным психомоторным возбуждением, упорной бессонницей.
  • Эмоциональная нестабильность (выраженные изменения настроения, с преимущественным развитием депрессивного состояния) при различных психопатиях.
  • Облегчение синдрома абстиненции в комплексной терапии выраженной алкогольной интоксикации.
  • Комбинированное использование с другими обезболивающими препаратами, для снижения интенсивности интенсивной боли, в том числе и при онкологической патологии на терминальной стадии развития.
  • Снижение мышечного тонуса в комплексном лечении лиц, перенесших геморрагический или ишемический инсульт головного мозга.
  • Длительная упорная икота, не проходящая самостоятельно и не исчезающая при лечении препаратами других фармакологических групп.

Определение показаний к применению драже Аминазин проводит только врач (психиатр, нарколог или невролог).

Противопоказания к применению

Применение драже Аминазин противопоказано при некоторых патологических или специфических физиологических состояниях организма человека, к которым относятся:

  • Значительная индивидуальная непереносимость действующего вещества или вспомогательных компонентов препарата.
  • Наличие аллергической реакции на любой компонент драже Аминазин.
  • Состояние комы (длительное отсутствие сознания с выраженным угнетением функциональной активности центральной нервной системы) любой этиологии и при любой степени тяжести.
  • Острые травматические повреждения тканей головного мозга любой этиологии (закрытая черепно-мозговая травма, ушибы, кровоизлияния, открытые травмы).
  • Нарушения функциональной активности печени с развитием ее недостаточности при гемолитической, холестатической желтухе, циррозе печени, гепатитах любой этиологии тяжелого и среднетяжелого течения.
  • Патология почек, сопровождающаяся снижением их функциональной активности – гломерулонефрит, пиелонефрит, почечная недостаточность любой другой этиологии.
  • Изменения в системе крови и работе красного костного мозга, сопровождающиеся развитием лейкопении (снижение количества лейкоцитов), анемии (снижение количества эритроцитов и уровня гемоглобина в крови), агранулоцитоз (критическое снижение некоторых видов лейкоцитов – нейтрофильные, базофильные, эозинофильные гранулоциты).
  • Тяжелы депрессии, при которых применение драже Аминазин может усугубить их течение.
  • Системная патология головного или спинного мозга, которая имеет тенденцию к прогрессированию.
  • Обострение течения язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки.
  • Любая патология сердца, сопровождающаяся декомпенсацией его функциональной активности и развитием недостаточности (ревматоидные пороки клапанного аппарата сердца, миокардиодистрофия) и выраженное длительное повышение системного артериального давления (артериальная гипертензия).
  • Заболевания, сопровождающиеся повышенной склонностью крови к образованию тромбов (тромбоэмболия).
  • Бронхоэктатическая болезнь (хроническая патология бронхов с развитием их расширения и воспалительной реакции в слизистой оболочке) в стадии декомпенсации.
  • Закрытоугольная глаукома (повышение внутриглазного давления), при которой Аминазин может ухудшить течение патологии.
  • Гиперплазия (доброкачественное разрастание) предстательной железы у мужчин.
  • Микседема (снижение функциональной активности щитовидной железы с уменьшением концентрации ее гормонов).
  • Беременность на любом сроке или грудное вскармливание
  • Дети в возрасте до 12 лет (только для драже).

Определение наличия противопоказаний к применению драже Аминазин является ответственным шагом  и проводится еще до начала его использования.

Способ применения и дозировки

Драже Аминазин принимают внутрь после еды, не разжевывая и запивая водой. Длительность приема и дозировку устанавливает врач в зависимости от основной патологии и необходимой терапевтической цели. Начальная дозировка составляет от 25 до 100 мг в день в 1-4 приема. С учетом общего состояния и переносимости препарата, дозу постепенной увеличивают на 25 мг каждые 3-4 дня. В случае отсутствия эффекта от средней дозы препарата, ее увеличивают до 700-1000 мг в сутки в 4 приема. Длительность лечения такими повышенными дозами не должна превышать 1-1,5 месяца. В случае отсутствия эффекта от применения таких доз, поднимается вопрос о смене тактики лечения с использованием других лекарственных средств. Высшая разовая доза для взрослого человека при приеме внутрь составляет 300 мг, высшая суточная доза – 1000 мг. Для детей эти дозы меньше, в возрасте от 12 лет можно назначать 25 мг 1-3 раза в день. Если вес такого ребенка 90 кг и выше, то можно применять взрослую дозировку.

Побочные эффекты

Наиболее частыми негативными реакциями на применение драже Аминазин бывают:

  • Аллергические реакции, которые проявляются изменениями на коже (сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке). Реже возможно развитие анафилактического шока с развитием полиорганной недостаточности на фоне прогрессирующего снижения системного артериального давления.
  • Сухость во рту, анорексия (снижение аппетита вплоть до полного его отсутствия), тошнота, рвота, диарея или запор.

Несколько реже могут развиваться такие реакции:

  • Нарушение аккомодации, катаракта (помутнение хрусталика глаза).
  • Аритмия (нарушение ритма сокращений сердца), тахикардия (учащенное сердцебиение), умеренное снижение артериального давления при изменении положения тела в вертикальное положение (ортостатическая гипотензия).
  • Холестатическая желтуха, вследствие нарушения оттока желчи в кишечник.
  • Нарушения со стороны центральной нервной системы – экстрапирамидные нарушения (тремор рук, атаксия – нарушение походки, изменения координации движений), психическая индифферентность (практическое отсутствие эмоций), значительное снижение скорости психомоторных реакций и возможностей концентрации внимания.
  • Повышение свертываемости крови с риском развития тромбов в сосудах, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.
  • Затруднение мочеиспускания.

Очень редко могут развиться олигурия (снижение количества выделяемой мочи), судороги различной интенсивности, у мужчин импотенция и гинекомастия (развитие молочных желез по женскому типу), у женщин фригидность, аменорея (отсутствие менструации).

Передозировка

Значительное превышение дозы выше допустимого уровня приводит к развитию проявлений, которые в основном характерны для побочных эффектов от применения препарата. Также возможны нарушения сознания, вплоть до его отсутствия, значительные изменения сердечного ритма вплоть до фибрилляции (хаотичные сокращения отдельных мышечных волокон), судороги, дезориентация в пространстве и времени. При появлении таких признаков передозировки препарат немедленно отменяют. Проводится промывание желудка и кишечника, симптоматическая и дезинтоксикационная терапия.

Особые указания

Аминазин является сильнодействующим препаратом, его прием возможен только после назначения врача, который учитывает ряд особых указаний:

  • После приема препарата, больной должен 2-2,5 часа находиться в положении лежа, во избежание развития ортостатической гипотензии.
  • С осторожностью драже Аминазин применяют при болезни Паркинсона, болезни Рейно, пожилом возрасте, кахексии (истощение организма с выраженным снижением веса), хроническом алкоголизме, раке молочной железы.
  • Длительный прием этого препарата требует постоянного клинико-лабораторного контроля функциональной активности печени, почек, работы сердца.
  • Драже Аминазин значительно снижают концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций, поэтому после их приема категорически запрещается работа, связанная с повышенным вниманием и скоростью реакций.

В аптеках препарат отпускается только по рецепту врача, заверенного печатью.

Условия и сроки хранения

Длительность хранения препарата составляет 5 лет. Хранится он в темном месте, недоступно для детей и при температуре не выше +25° С.

Аналоги Аминазина

В отношении терапевтического эффекта, аналогами Аминазина являются Галоперидол, Тизерцин.

Цены на Аминазин

Аминазин драже 100 мг, 10 шт. — от 45 руб.

Латинское название: Aminazine

Код ATX: N05AA01

Действующее вещество: хлорпромазин (chlorpromazine)

Производитель: ПАО «Валента Фармацевтика» (ПАО «Валента Фарм») (Россия), Новосибхимфарм (Россия)

Актуализация описания и фото: 09.11.2021

Цены в аптеках: от 154 руб.

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения Аминазин

Аминазин — антипсихотическое средство с седативным действием.

Форма выпуска и состав

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, цвет оболочки для дозировки 25 мг – белый с желтоватым оттенком, для дозировки 50 мг – коричнево-розовый, для дозировки 100 мг – от красновато-коричневого до коричневого; ядро на изломе белое или почти белое (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках: таблетки 25 мг – в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки, таблетки 50 мг и 100 мг – в картонной пачке 1 или 3 упаковки);
  • драже: шарообразной формы, цвет зависит от дозировки: драже 25 мг – белое, драже 50 мг – коричнево-розовое с более темными вкраплениями, драже 100 мг – коричневое с более темными вкраплениями (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3, 5 или 10 упаковок. Для стационаров: в картонной коробке или в пакете из полиэтиленовой пленки по 100 контурных ячейковых упаковок; в банке полимерной с пакетом из пергамента/подпергамента/бумаги парафинированной: драже 25 мг – по 3200 шт. ± 5%, драже 50 мг – по 2285 шт. ± 5%, драже 100 мг – 1600 шт. + 5%, в транспортной таре по 18 полимерных банок);
  • раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: бесцветная либо слабо окрашенная прозрачная жидкость (по 1, 2, 5 или 10 мл в ампулах: в картонной коробке 10 ампул с ножом для вскрытия/скарификатором ампульным, либо в контурной ячейковой упаковке по 5 или 10 ампул, в картонной пачке 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с ножом для вскрытия/скарификатором ампульным. Упаковки с ампулами, оснащенными кольцом излома или точкой надлома, не содержат нож для вскрытия/скарификатор ампульный).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Аминазина.

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: хлорпромазина гидрохлорид (в пересчете на 100% хлорпромазин) – 25, 50 или 100 мг;
  • вспомогательные ингредиенты: картофельный крахмал, МКЦ (целлюлоза микрокристаллическая), моногидрат лактозы, коповидон, кроскармеллоза натрия, стеарат магния;
  • оболочка таблетки 25 мг: Опадрай II 85F38209 (частично гидролизованный поливиниловый спирт – 40%, макрогол-3350 – 20,2%, тальк – 14,8%, диоксид титана Е171 – 24,89%, краситель оксид железа желтый Е172 – 0,11%);
  • оболочка таблетки 50 мг: Опадрай II 85F240048 (частично гидролизованный поливиниловый спирт – 40%, макрогол-3350 – 20,2%, тальк – 14,8%, диоксид титана Е171 – 22,7%, краситель оксид железа красный Е172 – 1,3%, краситель оксид железа желтый Е172 – 0,8%, краситель оксид железа черный Е172 – 0,2%);
  • оболочка таблетки 100 мг: Опадрай II 85F25509 (частично гидролизованный поливиниловый спирт – 40%, макрогол-3350 – 20,2%, тальк – 14,8%, краситель оксид железа красный Е172 – 20,2%, краситель оксид железа черный Е172 – 4%, краситель оксид железа желтый Е172 – 0,8%).

Состав 1 драже:

  • действующее вещество: хлорпромазина гидрохлорид (в пересчете на 100% хлорпромазин) – 25, 50 или 100 мг;
  • вспомогательные ингредиенты: желатин, воск, тальк, сахароза, патока крахмальная, диоксид титана, масло подсолнечника, краситель оксид железа красный.

Состав 1 мл раствора:

  • действующее вещество: хлорпромазина гидрохлорид (в пересчете на 100% хлорпромазин) – 25 мг;
  • вспомогательные ингредиенты: натрия дисульфит, натрия сульфит безводный, натрия хлорид, кислота аскорбиновая, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Аминазина – хлорпромазин, является нейролептиком, входит в группу алифатических производных фенотиазина, обладает антипсихотической эффективностью.

Хлорпромазин оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие, снижает двигательную активность, пролонгирует и усиливает влияние анальгетиков, снотворных средств, местных анестетиков, противосудорожных препаратов и алкоголя. Вызывает экстрапирамидные расстройства, стимулирует секрецию пролактина гипофизом.

Антипсихотическое действие вещества связано с блокированием в головном мозге постсинаптических дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. Проявляется оно устранением такой продуктивной симптоматики психозов, как бред и галлюцинации. Аминазин угнетает психотический страх и агрессивность, купирует разные виды психомоторного возбуждения.

Седативный эффект обусловлен блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Наиболее важным качеством хлорпромазина (при его сравнении с другими фенотиазинами) является выраженность седативного эффекта, который при сохраненном сознании проявляется ослаблением условно рефлекторной деятельности (прежде всего двигательно-оборонительных рефлексов), снижением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетных мышц, уменьшением восприимчивости к эндо- и экзогенным стимулам.

Противорвотное действие обеспечивается блокадой дофаминовых D2-рецепторов в триггерной зоне рвотного центра. Кроме того, Аминазин успокаивает икоту, а его гипотермический эффект обеспечивается путем блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса и имеет выраженное альфа-адреноблокирующее влияние при незначительном действии на холинорецепторы. Он снижает или устраняет рост АД (артериального давления) и другие вызываемые эпинефрином эффекты, кроме гипергликемического, а также оказывает сильное каталептогенное действие.

Аминазин ингибирует интероцептивные рефлексы, снижает проницаемость капилляров, обладает слабой антигистаминной и местно-раздражающей эффективностью. Под влиянием препарата снижается АД, и часто может развиваться тахикардия.

Седативный эффект наступает спустя 15 мин после в/м введения Аминазина.

Фармакокинетика

После перорального приема хлорпромазин абсорбируется не полностью. Cmax (максимальная плазменная концентрация) отмечается спустя 2–4 ч. В результате в/м введения вещество абсорбируется хорошо и быстро, время достижения Cmax составляет 1–2 ч.

Связывается с белками плазмы на уровне более 90% при приеме внутрь, от 90 до 99% – при в/м введении.

Из кровеносной системы хлорпромазин выводится быстро, кумулирует в различных органах неравномерно. Хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер, концентрация вещества в мозге при этом превышает плазменную. Прямая корреляция между плазменной концентрацией хлорпромазина/метаболитов и терапевтическим действием препарата отсутствует.

Хлорпромазин интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень (пресистемная элиминация), на 30% подвергаясь окислению, на 30% – гидроксилированию, на 20% – деметилированию. Окисленные гидроксилированные метаболиты обладают фармакологической активностью, инактивируются они посредством связывания с глюкуроновой кислотой или при дальнейшем окислении с образованием неактивных сульфоксидов.

Экскретируется вещество с мочой и желчью. Средний период полувыведения (T1/2) – 30 ч. За 24 ч выводится около 20% принятой дозы, 1–6% в неизменном виде выделяется с мочой. После прекращения терапии следовые количества метаболитов хлорпромазина в моче можно обнаружить даже через 12 месяцев и более.

В результате высокой степени связывания с белками хлорпромазин практически не подвержен гемодиализу.

Показания к применению

Покрытые пленочной оболочкой таблетки Аминазин рекомендуется принимать при терапии психотических состояний (особенно параноидных), в т. ч. мании, гипомании и шизофрении. В качестве вспомогательного краткосрочного курса данную лекарственную форму назначают для терапии тревожного психомоторного возбуждения, буйного и/или опасного импульсивного поведения.

Аминазин в форме драже и раствора для в/в и в/м введения применяют:

  • психиатрическая практика: для лечения разных видов психотических состояний и психомоторного возбуждения при шизофрении, маниакальном возбуждении и маниакально-депрессивном психозе, а также других психических заболеваниях различного происхождения, сопровождающихся тревогой, страхом, возбуждением, бессонницей; случае расстройства настроения вследствие психопатий, психотических расстройств у больных с органическими расстройствами ЦНС (центральной нервной системы) и эпилепсией; для облегчения абстинентного синдрома при алкоголизме/токсикоманиях;
  • терапевтическая, неврологическая и хирургическая практика: для усиления эффективности анальгетических средств при упорных болях, для успокоения икоты, при болезнях, в результате которых вследствие нарушения мозгового кровообращения и т. п. повышается тонус мышц. Парентерально Аминазин также применяют для купирования психомоторного возбуждения и как антиэметическое средство (в т. ч. при оперативном вмешательстве), в анестезиологии (в составе литических смесей) для понижения температуры тела.

Во избежание осложнений парентерально Аминазин необходимо применять строго по назначению врача!

Противопоказания

Абсолютные противопоказания для всех форм выпуска Аминазина:

  • угнетение функции ЦНС, в т. ч. вследствие интоксикации лекарственными веществами;
  • коматозные состояния различной этиологии;
  • угнетение функции костномозгового кроветворения;
  • беременность, грудное вскармливание;
  • детский возраст: для таблеток – до 12 лет, для драже – до 3 лет, для раствора – до 6 месяцев;
  • индивидуальная гиперчувствительность к любым компонентам.

Таблетки Аминазин содержат лактозу, поэтому в данной лекарственной форме препарат противопоказано назначать пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Дополнительные абсолютные противопоказания для препарата в форме драже:

  • болезни печени, почек, органов гемопоэза, приводящие к нарушению их функций;
  • черепно-мозговые травмы;
  • прогрессирующие системные заболевания головного/спинного мозга;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
  • болезни сердца в стадии декомпенсации (миокардиодистрофия, пороки сердца, ревмокардит и пр.);
  • болезни с риском тромбоэмболических осложнений;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • закрытоугольная глаукома (из-за риска увеличения внутриглазного давления);
  • бронхоэктатическая болезнь (БЭБ) в стадии декомпенсации;
  • микседема;
  • гиперплазия простаты.

Дополнительные абсолютные противопоказания для Аминазина в форме раствора для в/в и в/м введения:

  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации;
  • черепно-мозговые травмы;
  • артериальная гипотензия;
  • прогрессирующие системные заболевания головного/спинного мозга.

С осторожностью все лекарственные формы Аминазина назначают пациентам с активным алкоголизмом (в связи с повышенным риском развития гепатотоксических реакций), болезнью Паркинсона, раком молочной железы, эпилепсией, хроническими болезнями, сопровождающимися нарушением дыхания (особенно в детском возрасте), кахексией, синдромом Рейе, рвотой (поскольку антиэметическое действие фенотиазинов способно маскировать рвоту, вызванную передозировкой других препаратов) и в пожилом возрасте.

Дополнительные относительные противопоказания для Аминазина в форме раствора для в/в и в/м введения: закрытоугольная глаукома, нарушение гемопоэза (патологические нарушения показателей крови), печеночная/почечная недостаточность, гиперплазия простаты с клиническими проявлениями, болезни с повышенным риском тромбоэмболических осложнений, синдром Рейе в анамнезе (рост риска развития гепатотоксичности в детском и подростковом возрасте), микседема.

Аминазин, инструкция по применению: способ и дозировка

Данный препарат может применяться перорально, а также вводиться внутримышечно или внутривенно.

Аминазин назначают по следующей схеме: взрослым 3-4 раза в день по 10-100 мг, при этом суточная доза не должна превышать 600 мг.

Детям старше 5 лет допустимо применение 1/3-1/2 от дозы взрослого.

Для детей 1-5 лет разовая доза высчитывается путем умножения 500 мкг препарата на вес ребенка, ее следует принимать каждые 4-6 часов.

Более точный режим дозирования Аминазина определяет лечащий врач в зависимости от показаний.

Побочные действия

  • ЦНС: экстрапирамидные расстройства – акатизия, тремор, гиперкинезы, дистонические реакции, акинетико-ригидный синдром (амиостатический симптомокомплекс), вегетативные нарушения, симптомы лекарственно индуцированного паркинсонизма (мышечная ригидность, гипокинезия, постуральная неустойчивость), ранние дискинезии, проявляющиеся пароксизмально возникающими судорогами мышц языка, шеи, дна ротовой полости и окулогирными кризами, а при продолжительной терапии – поздняя или тардивная дискинезия; злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), симптомами которого могут быть гипертермия, мышечная ригидность, психические нарушения, соматические нарушения, обусловленные функциональными нарушениями вегетативной нервной системы; головокружение, сонливость, расстройства сна, психическая индифферентность, запоздалая реакция на внешние раздражения, лабильность настроения, беспокойство, ажитация, инсомния, нейролептическая депрессия;
  • сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическая гипотензия, нарушения сердечного ритма (желудочковые аритмии, в т. ч. типа «пирует», риск развития которых выше у пациентов с исходной брадикардией, гипокалиемией, удлиненным интервалом QT, заболеваниями сердца в анамнезе, в пожилом возрасте и при одновременном приеме Аминазина с трициклическими антидепрессантами), изменение зубцов Т и U, удлинение интервала QT, венозная тромбоэмболия (включая легочную тромбоэмболию и тромбоз глубоких вен);
  • дыхательная система: заложенность носа, угнетение дыхания;
  • ЖКТ (желудочно-кишечный тракт): тошнота/рвота, диарея, сухость в полости рта, запор или илеус, анорексия;
  • гепатобилиарная система: холестатическая желтуха, поражения печени, главным образом холестатические, гепатоцеллюлярные либо смешанные (возникновение желтухи требует отмены хлорпромазина);
  • мочеполовая система: дизурия, олигурия, импотенция, фригидность, аменорея, олигоменорея, приапизм;
  • эндокринная система: галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия;
  • органы гемопоэза: повышение свертываемости крови, лимфопения, анемия, лейкопения, агранулоцитоз (рекомендуется контролировать картину крови);
  • органы чувств: помутнение роговицы и хрусталика, нарушения аккомодации;
  • кожные покровы: фотосенсибилизация, пигментация, меланоз;
  • иммунная система: реакции гиперчувствительности со стороны слизистых оболочек и кожных покровов, отек лица, ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм, анафилактические реакции, СКВ (системная красная волчанка);
  • прочие эффекты: гипергликемия, гиперхолестеринемия, фекальная закупорка, тяжелая кишечная непроходимость, мегаколон; кроме этого, производные фенотиазина могут вызывать непереносимость глюкозы;
  • местные реакции: в/м введение – инфильтраты; в/в введение – флебит; попадание раствора на кожу и слизистые оболочки – раздражение.

Передозировка

Симптомами передозировки хлорпромазина могут быть: арефлексия/гиперрефлексия, нарушение зрительного восприятия, сухость во рту, мидриаз, гиперпирексия (гипотермия), рвота, ригидность мышц, угнетение дыхания, отек легких. Кардиотоксическое влияние – сердечная недостаточность, аритмия, падение АД, изменение зубца QRS, шок, тахикардия, фибрилляция желудочков, остановка сердца. Нейротоксическое влияние – ажитация, судороги, спутанность сознания, дезориентация, сонливость, ступор или кома.

В случае приема высоких доз Аминазина внутрь следует провести промывание желудка и принять активированный уголь. Необходимо избегать индукции рвоты, т. к. вследствие обусловленных передозировкой нарушений сознания и дистонических реакций со стороны мышц шеи и головы возможна аспирация рвотных масс.

Далее (при парентеральной передозировке – сразу же) рекомендуется проведение симптоматической терапии:

  • коллаптоидное состояние: парентеральное введение кофеина, кордиамина, мезатона;
  • угнетение ЦНС без угнетения функции дыхательного центра: парентеральное введение в умеренных дозах первитина, фенамина, кофеин-бензоата натрия (пациентам с угнетением дыхательного центра противопоказано применять аналептики);
  • неврологические осложнения: снижение дозы хлорпромазина, применение тригексифенидила;
  • нейролептическая депрессия: применение антидепрессантов и психостимуляторов;
  • аритмии: введение в/в фенитоина в дозе 9–11 мг/кг;
  • сердечная недостаточность: сердечные гликозиды;
  • выраженное снижение АД: введение в/в жидкости или вазопрессорных лекарственных средств (норэпинефрин, фенилэфрин). Применения α- и β-адреномиметиков, например, эпинефрина, следует избегать, поскольку это может привести к парадоксальному снижению АД за счет блокады хлорпромазином α-адренорецепторов;
  • судороги: диазепам. Применения барбитуратов следует избегать, поскольку это может привести к последующей депрессии ЦНС и угнетению дыхания;
  • паркинсонизм: применение дифенилтропина, дифенгидрамина;
  • гипертермия, являющаяся одним из симптомов ЗНС: парентеральное введение дантролена.

Кроме того, на протяжении не менее пяти суток требуется контролировать деятельность ЦНС, сердечно-сосудистой системы, дыхательную функцию, измерять температуру тела, также рекомендуется обратиться за консультацией к психиатру. Диализ для выведения хлорпромазина малоэффективен.

Особые указания

Во время терапии Аминазином требуется регулярный контроль пульса, АД, функции печени/почек, картины крови. Общий анализ крови в начале лечения следует проводить еженедельно, затем 1 раз в 3–4 месяца. При снижении числа лейкоцитов до 3–3,5 × 109/л, а числа нейтрофилов до 1,5–2 × 109/л контролировать эти показатели нужно два раза в неделю, а при диагностировании лейкоцитоза и гранулоцитопении курс лечения должен быть прерван.

Перед началом приема препарата врач обязан предупреждать пациентов, что при появлении признаков инфекционных заболеваний, таких как повышение температуры, боли в горле или др., требуется немедленно сообщить об этом специалисту.

Аминазин не рекомендуется совмещать с приемом алкоголя, поскольку хлорпромазин усугубляет угнетающее действие этанола на ЦНС.

Прекращать прием Аминазина необходимо постепенно, чтобы избежать развития синдрома отмены.

У пациентов с феохромоцитомой хлорпромазин может давать ложноположительные результаты при определении концентрации в крови катехоламинов.

Аминазин может провоцировать фотосенсибилизацию, поэтому пациентам нужно избегать ультрафиолетового облучения.

Процедуру парентерального введения раствора проводят в положении пациента лежа во избежание резкого снижения артериального давления после введения препарата. По завершении процедуры больному необходимо оставаться в лежачем положении не менее 1,5–2 ч, поскольку при резком переходе в вертикальное положение возможно развитие ортостатического коллапса.

Требуется исключить возможность попадания раствора на кожные покровы и слизистые оболочки.

Аминазин относится к лекарственным средствам, которые оказывают на центральную нервную систему тормозящее действие, при применении рекомендованных доз не вызывают снотворного эффекта.

Увеличение дозы Аминазина вызывает не только нарастание общего успокоения, но и угнетение двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшение двигательной активности и в некоторой степени расслабление скелетной мускулатуры.

Несмотря на то, что после приема Аминазина в повышенных дозах снижается реактивность по отношению к внешним и внутренним стимулам, сознание при этом сохраняется.

Аминазин можно сочетать с анальгетиками при упорном болевом синдроме, а также с транквилизаторами и снотворными средствами — при бессоннице. Аминазин усиливает эффект от применения снотворных, обезболивающих и местноанестезирующих средств.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения Аминазином рекомендуется воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов работ, требующих усиленной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Хлорпромазин проходит через плацентарный барьер, при лактации выделяется с грудным молоком, пролонгирует роды. В ходе экспериментов на животных выявлено, что хлорпромазин способен вызывать патологии развития в эмбриофетальном периоде. Есть данные о потенциальном риске развития у новорожденных, чьи матери принимали Аминазин в течение третьего триместра беременности, экстрапирамидных расстройств и синдрома отмены. Вследствие применения высоких доз хлорпромазина во время вынашивания в некоторых случаях у новорожденных отмечались нарушения пищеварения, которые связаны с атропиноподобным эффектом препарата.

В связи с вышеизложенным назначать Аминазин во время беременности противопоказано. Грудное вскармливание следует прекратить на время лечения.

Применение в детском возрасте

При необходимости применения хлорпромазина в педиатрии целесообразно использовать специальные лекарственные формы, предназначенные для детей.

Рекомендованное дозирование для детей: принимать внутрь либо вводить парентерально (в/м) по 550 мкг/кг или по 15 мг на 1 м2 поверхности тела при необходимости каждые 6–8 часов.

Коррекция дозирования и возрастные ограничения в зависимости от формы выпуска:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: допускается применять в возрасте старше 12 лет; при массе тела ребенка не более 46 кг суточная доза препарата не должна превышать 75 мг;
  • драже: допускается применять в возрасте старше 3 лет. Суточная доза препарата не должна превышать: для детей 3–5 лет с массой тела не более 23 кг – 40 мг; для детей 5–12 лет с массой тела 23–46 кг – 75 мг;
  • раствор для в/в и в/м введения: допускается применять в возрасте старше 6 месяцев. Суточная доза препарата не должна превышать: для детей от 6 месяцев до 5 лет с массой тела не более 23 кг – 40 мг; для детей 5–12 лет с массой тела 23–46 кг – 75 мг.

У пациентов детского возраста, особенно при терапии острых заболеваний, применение фенотиазинов повышает вероятность развития экстрапирамидных симптомов.

При нарушениях функции почек

Драже Аминазин противопоказано принимать при нарушениях функции почек.

Раствор для в/в и в/м введения с осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Все лекарственные формы препарата с осторожностью назначают при повышенном риске развития гепатотоксических реакций (например, пациентам с активным алкоголизмом).

Драже Аминазин противопоказано принимать при нарушениях функции печени.

Раствор для в/в и в/м введения с осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

Применение фенотиазинов у пациентов пожилого возраста повышает риск чрезмерного гипотензивного и седативного действия.

Максимальная суточная доза Аминазина для пожилых и ослабленных больных не должна превышать 300 мг.

Лекарственное взаимодействие

  • средства, угнетающие функцию ЦНС (наркотические анальгетики, препараты для общей анестезии, этанолсодержащие препараты и алкогольные напитки, транквилизаторы и др.): могут усиливать депрессию ЦНС и угнетение дыхания;
  • барбитураты: могут снижать содержание хлорпромазина в сыворотке крови;
  • анальгетики и антипиретики: при продолжительном совместном применении возможно развитие гипертермии (нежелательная комбинация);
  • трициклические антидепрессанты, мапротилин, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): повышают вероятность развития нейролептического злокачественного синдрома;
  • эпинефрин, другие симпатомиметики, противоэпилептические препараты: производные фенотиазина являются их антагонистами, могут снижать порог судорожной готовности;
  • антитиреоидные препараты: в комбинации с хлорпромазином повышают риск развития агранулоцитоза;
  • препараты, вызывающие экстрапирамидные реакции: может увеличиваться частота и тяжесть экстрапирамидных патологий;
  • анестетики, блокаторы медленных кальциевых каналов, другие гипотензивные средства, тразодон: производные фенотиазина усиливают их гипотензивную эффективность;
  • нейронные адреноблокаторы (гуанетидин), амфетамины, клонидин: хлорпромазин ингибирует их терапевтическое действие;
  • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ): может возникнуть тяжелая ортостатическая гипотензия;
  • β-адреноблокаторы: хлорпромазин усиливает риск артериальной гипотензии, включая ортостатическую, вследствие суммации снижения сердечного выброса, вызываемого β-блокаторами, и вазодилатирующего действия хлорпромазина; повышается риск развития поздней дискинезии, необратимой ретинопатии;
  • антиаритмические препараты Iа и III классов, β-блокаторы, некоторые блокаторы кальциевых каналов, препараты наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразные лекарственные средства: при их сочетании с хлорпромазином возможно развитие брадикардии и повышение риска развития сердечной желудочковой тахикардии (в т. ч. аритмии типа «пируэт»); при необходимости данной комбинации рекомендуется проведение ЭКГ-мониторинга;
  • нитраты: хлорпромазин усиливает вазодилататорный эффект, повышая риск развития ортостатической гипотензии;
  • тиазидные диуретики: может усиливаться гипонатриемия;
  • бромокриптин: хлорпромазин повышает плазменную концентрацию пролактина, препятствуя действию бромокриптина;
  • трициклические антидепрессанты, атропин, Н1-гистаминоблокаторы, противопаркинсонические антихолинергические (антимускариновые) спазмолитики, фенотиазиновые нейролептики, дизопирамид, клозапин, другие лекарственные средства антихолинергического действия: возможно усиление таких антихолинергических побочных реакций, как задержка мочи, сухость во рту, запоры и т. д., а также провокация острого приступа глаукомы;
  • эфедрин: может снижаться его сосудосуживающий эффект;
  • эпинефрин: возможно извращение его действия со снижением АД; в случае передозировки не допускается применение эпинефрина;
  • леводопа: хлорпромазин блокирует дофаминовые рецепторы, снижая тем самым ее противопаркинсоническое действие;
  • прохлорперазин (родственный по химической структуре хлорпромазину): при одновременном применении может вызвать длительную потерю сознания;
  • антацидные и противопаркинсонические препараты: могут ингибировать всасывание хлорпромазина; не следует принимать антациды за 2 часа до и спустя 2 часа после Аминазина;
  • соли лития: в комбинации с хлорпромазином уменьшают его абсорбцию, повышается почечная экскреция лития, увеличивается риск экстрапирамидных осложнений;
  • препараты ототоксического действия (например, антибиотики): хлорпромазин может маскировать некоторые признаки ототоксичности (головокружение, шум в ушах);
  • прочие гепатотоксичные препараты: усиливают риск развития лекарственных поражений печени;
  • угнетающие эритропоэз лекарственные препараты: возрастает риск миелосупрессии;
  • противомалярийные средства: повышают плазменную концентрацию хлорпромазина в крови и риск развития его токсических эффектов;
  • циметидин: может изменять (увеличивать/уменьшать) уровень хлорпромазина в плазме крови;
  • гипогликемические препараты: хлорпромазин в высоких дозах (от 100 мг в сутки) ингибирует их гипогликемическое действие путем снижения секреции инсулина и повышает уровень глюкозы в крови;
  • другие холинолитические препараты: могут усиливать умеренную антихолинергическую активность хлорпромазина, либо хлорпромазин может повышать антихолинергическое влияние других препаратов, при этом его собственное холинолитическое влияние может уменьшаться.

Аналоги

Аналогами Аминазина являются Аминазин-Ферейн, Хлорпромазина гидрохлорид.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Таблетки и раствор хранить в защищенном от света месте. Температурный режим хранения: таблетки и драже – не выше 25 °С, раствор – 5–25 °С.

Срок годности: таблетки – 2 года, драже – 5 лет, раствор для в/в и в/м введения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Аминазине

Пациенты рекомендуют держать Аминазин в домашней аптечке, поскольку благодаря разноплановому терапевтическому действию его можно применять как для снижения сильно повышенного АД и снятия мышечного гипертонуса, так и в качестве успокаивающего при психомоторном возбуждении. Кроме того, препарат эффективен для успокоения продолжительной икоты и как противорвотное средство, может пригодиться при выходе из абстинентных состояний.

В большинстве отзывов об Аминазине пациенты подчеркивают его высокую эффективность и хорошую переносимость при условии соблюдения всех рекомендаций врача по режиму дозирования. Бесспорным преимуществом также считают умеренную стоимость лекарственного средства.

Цена на Аминазин в аптеках

Ориентировочные цены Аминазина:

  • таблетки/драже (по 10 шт. в упаковке): в дозировке 25 мг – 135–160 руб., в дозировке 50 мг – 204–248 руб., в дозировке 100 мг – 276–310 руб.;
  • раствор для в/в и в/м введения (25 мг/мл, по 2 мл в ампуле, 10 ампул в упаковке) – 159–190 руб.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!


Информация носит справочный характер. Не занимайтесь самодиагностикой и самолечением. Обращайтесь ко врачу.

аминазин растворАминазин представляет собой препарат, который оказывает седативный эффект на ЦНС. Относиться к группе нейролептических препаратов.

Данный медикамент используется как антипсихотическое средство.

Действующим веществом препарата является хлопромазин гидрохлорид.

Фармакологическое действие

Помимо общей рекреации, активное вещество Аминазина угнетает условнорефлекторное функционирование и оборонительно-двигательный дерморафизм.

Помимо этого, происходит уменьшение самопроизвольной активности в движениях и наступает сниженная реакция на внутренние и внешние факторы, но сознание сохраняется. Препарат способствует купированию разных видов психомоторного возбуждения и галлюцинаций. Все это сопровождается снятием тревоги, страха и напряжения.

Главное свойство Аминазина – это предотвращение воздействия на адренергические и дофаминергические рецепторы. Медикамент не допускает повышения артериального давления и иных эффектов, которые вызываются адреналином и адреномиметическими веществами.

Проявление успокаивающего эффекта обусловлено блокированием мезокортикальной системы и дофаминовых рецепторов. В результате, удаляется вся симптоматиика психоза и агрессивности.

Медикамент способен оказывать выраженное каталептогенное действие. При этом, максимальный терапевтический эффект длиться от шести недель до шести месяцев.

Помимо седативного действия, препарат оказывает еще в малой мере противовоспалительное и гистаминное действие. Также после приема сокращается проницаемость сосудов и снижается активность гиалуронидазы.

Особенности Аминазина

Фармакокинетика препарата

При приеме лекарства внутрь, происходит его быстрое, но не всегда полное всасывание. Максимальная концентрация препарата в крови наблюдается уже через 2-3 часа. В результате, происходит проявление эффекта «первого проникания через печень».

Вследствие этого эффекта, уровень концентрации медикамента в плазме крови после перорального приема меньше, чем после внутримышечного приема.

Активное вещество проходит метаболизм в печени, с последующим образованием неактивных и активных метаболитов. Путь метаболизма

Аминазина состоит из таких реакций:

  • деалкилирование;
  • гидроксилирование;
  • оксидирование атомов серы;
  • коньюгирование с глюкуроновой кислотой;
  • N-оксидирование.

Продукты метаболизма препарата выводятся с мочой и желчью. У одного и того же пациента при приеме отмечается проявленная изменчивость фармакокинетических характеристик. Действующие вещества медикамента хорошо связываются с белками плазмы (96-98%).

Лекарство широко распределяется по всему организму и проникает через ГЭБ. Период полувыведения препарата из организма составляет около тридцати часов.

Форма выпуска и состав средства

Формула хлорпромазина

Формула хлорпромазина

Аминазин отпускается в форме таблеток (по 0,01г каждая, покрыта специальной оболочкой), драже (по 0,025, 0,05 и 0,1г), и 2,5% раствор в ампулах (1, 2, 5, и 10мл). В 1 мл раствора входит 25 мг гидрохлорида и хлорпромазина.

Также в состав входят дополнительные компоненты: безводный сульфат натрия, аскорбиновая кислота, хлорид натрия, метабисульфит натрия и вода для инъекций.

В состав одной таблетки входит 25 мг хлорпромазина гидрохлорида и дополнительные компоненты: гипромилоза, титан диоксид, тальк, безводный кальций гидрофосфат, микрокристалическая целлюлоза, картофельный крахмал, стеарат кальция и стеариновая кислота.

Как действует препарат

Механизм действия препарата изучен недостаточно плотно. Терапевтический эффект достигается путем влияния активного вещества на создание и прохождение нервного возбуждения в различных локациях нервной и вегетативной системы.

Также механизм действия заключается в активном влиянии на обмен веществ путем усиления анаболических процессов. Главная роль Аминазина – это его воздействие на сетчатую формацию ствола мозга. Препарат предотвращает возникновение данной формации и предотвращает ее дальнейшее воздействие на кору больших полушарий.

Исходя из данных многих исследований было доказано, что широкое применение препарата в медицине обусловлено его способностью блокировать влияние на адренореактивные звенья ретикулярной формации. В области психиатрии данное лекарство является ценным благодаря способности понижать аффективное напряжение и вызывать продолжительное спокойствие пациентов.

Область применения

Показания к применению Аминазина:

  1. Затяжные параноидные и галюцинаторные состояния, психомоторная иннервация, алкогольный психоз, маниакально-галюцинации при делириидепрессивный психоз. Эти психические заболевания эндогенной природы проявляются в основном в молодом и зрелом возрасте и проходят в циклической форме.
  2. Рвота у беременных, болезнь Меньера. В данном случае, препарат действует как противорвотное средство.
  3. В онкологической практике Аминазин используется для лечения хлорэтиламинамии. Также используется при зудящих дерматозах и иных подобных заболеваниях.
  4. Премедикация и потенцированный наркоз.
  5. Искусственная гипотермия. Медикамент понижает температуру тела при совместном применении с литическими смесями (нейротропные препараты). Данные смеси вводятся внутривенно или внутримышечно.
  6. Ажитированная депрессия, сопровождающаяся пресенильным психозом.
  7. Невротические заболевания с дальнейшим повышением мышечного тонуса.

Ограничения для назначения

Противопоказания к приему средства:

  • неправильная работа почек, печени и кроветворных органов;
  • нарастающие системные болезни головного и спинного мозга;
  • выраженное подавление центральной нервной системы;
  • травма мозга или коматозное состояние;
  • гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся задержкой мочи;
  • бронхоэктатическая болезнь на поздней стадии;
  • сердечно-сосудистые заболевания тяжелой степени и тромбоэмболическая болезнь;
  • цирроз печени, гепатит, нефрит и гемолитическая желтуха;
  • ревмокардит, ревматизм, острый пиелит, желчнокаменная и мочекаменная болезнь. Данные противопоказания являются относительными;
  • период приема барбитуратов, алкоголя и наркотиков;
  • отклонение от нормы индекса протромбина;
  • беременность и лактация;
  • гиперчуствительность к препарату;
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению

Таблетки АминазинДозирование препарата вычисляется в индивидуальном порядке. В среднем, при употреблении внутрь, разовая доза для взрослых составляет 10-100 мг, а суточная – 25-600 мг. Для детей до пяти лет, доза медикамента рассчитывается исходя из веса ребенка. Дети старше пяти лет должны принимать 1/2 часть дозы взрослого.

При внутривенном или внутримышечном введении Аминазина (раствор), начальная доза для взрослых составляет 25-50 мг. Для детей, разовая доза также определяется исходя от веса ребенка. Частота внутримышечного или внутривенного приема зависит от клинической ситуации больного.

Максимальная доза применения составляет: 0,3 г – разовая; 1,5 г – суточная.

Передозировка и дополнительные указания

Передозировка препаратом может привести к многим побочным эффектам. Прежде всего, это быстрое снижение артериального давления, которое возникает при передозировке путем парентерального введения препарата.

В таком случае, Аминазин необходимо прописывать в малых дозах. После того, как вещество всасывается в кровь, могут возникнуть болезненные уплотнения. При передозировке появляются аллергические реакции на коже (сыпь, микседема лица и конечностей, фотосенсибилизация).

Для предотвращения проявления побочных реакций, необходимо во время лечения следить за такими показателями, как: артериальное Драже Аминазиндавление, пульс, функции почек и печени. Для предотвращения снижения артериального давления, процесс в/в и в/м введения следует осуществлять в позиции «лежа на спине».

Даже после введения раствора больной должен оставаться в таком же расположении на протяжении часа. Резкий подъем и переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс.

В период употребления алкоголя, Аминазин следует принимать с особой осторожностью. При алкогольной интоксикации и алкогольном психозе, препарат назначается внутрь в дозе 0,2-0,4 г в сутки. Если необходимый эффект не был достигнут, то препарат вводится внутривенно в дозе 0,05-0,75 г совместно с Левомепромазином.

При нарушении работы почек и печени, применение Аминазина противопоказано. Также препарат не назначают женщинам в период беременности и лактации.

Медикамент назначается детям от одного года. Дозы препарата в данном случае устанавливаются в индивидуальном порядке (в зависимости от массы тела ребенка). Детям возрастом от пяти лет назначается половина или треть суточной дозы для взрослых.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение Аминазина с препаратами, способными оказывать давление на центральную нервную систему, может вызвать угнетенное дыхание.

Единовременное использование с противосудорожными лекарствами способствует уменьшение грани конвульсивной готовности. Совместное использование с медикаментами для лечения гипертиреоза вызывает развитие агранулоцитоза.

Одновременное использование Аминазина с антацидами вызывает уменьшение насыщенности хлорпромазина в плазме крови. Применение препарата с барбитуратами индуцирует микросомальные ферменты в печени.

Из практики врачей и пациентов

Мы опросили людей и докторов и вот какие отзывы о препарате у специалистов и пациентов, которые испробовали Аминазин на практике.

Аминазин имеет мощный антипсихотический эффект. Препарат очень хорошо помогает при болезни Альцгеймера и шизофрении. При выполнении особых указаний, побочных эффектов возникать не должно.

Андрей Александрович (психотерапевт)

Препарат очень действенный, но я предпочитаю его назначать с особой осторожностью. В области психиатрии он очень популярен, так как лечит ряд психических заболеваний. Но обладает внушительным списком побочных эффектов.

Антонина Игоревна (психотерапевт)

Однажды мне пришлось провести курс лечения в наркодиспансере. Аминазин приходилось принимать практически вместо еды. Я по жизни гипотоник, а еще после приема этого лекарства вообще с постели вставать не могла. Я реально чувствовала себя овощем. Это какое-то средство для пыток.

Елена, 31

Мне назначили Аминазин после того, как я пережил инсульт. В результате у меня улучшился сон, прошла тревога, да и в целом, я стал себя лучше чувствовать чем до приступа инсульта. Главное, соблюдать режим дозировки. Лично я принимал 400 мг препарата в сутки.

Олег

Из отзывов врачей и пациентов видно, что Аминазин является действенным препаратом, но применять его нужно с особой осторожностью.

Ведь неправильно рассчитанная доза может привести к проявлению многих нежелательных побочных эффектов. Поэтому, при появлении любых сомнений лучше всего обратиться к врачу.

Покупка, хранение и аналоги

Аминазин выпускается в следующих формах:

  • таблетки по 0,025 мг в каждой;
  • раствор 2,5% в ампулах, по 5 мл в каждой (для в/м введения);
  • раствор 2,5% в ампулах, по 2 мл в каждой (для в/в введения).

Средняя цена препарата составляет 80 рублей.

Медикамент нужно хранить в защищенном от света месте, при температуре не более 20 градусов. Срок годности препарата составляет два Ларгактилгода с даты производства. Препарат отпускается в аптеках исключительно по рецепту врача.

Аминазин имеет следующие аналоги:

  • Хлорпромазин;
  • Гидрохлорид хлопромазина;
  • Ларгактил;
  • Аминазин-Ферейн.


Adblock
detector